Tenofovir sa ťažko absorbuje cez gastrointestinálny trakt, z tohto dôvodu, proliečivo tenofoviru bolo vyvinuté esterifikáciou, a potom pripraviť ester tenofovirfumarátu. Ester tenofoviru je rozpustný vo vode, sa môže rýchlo absorbovať a degradovať na aktívny tenofovir, a potom sa metabolizoval na aktívny tenofovir-dizoproxil. Tenofovir dosiahne vrchol plazmatickej koncentrácie v rámci 1-2 h po podaní. V kombinácii so stravovacím servisom, biologická dostupnosť tenofoviru sa môže zvýšiť o 40%. Intracelulárny polčas tenofovir-dizoproxilu je približne 10 h, potrebuje denné dávkovanie. Pretože tenofovir nie je substrátom CYP-450, to môže znížiť možnosť interakcií s inými liekmi spôsobenými CYP450. Eliminácia tenofoviru prebieha glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Približne 70% do 80% sa získava v moči ako nezmenené liečivo. Polčas eliminácie je približne 17 h.
1. Antivírusové lieky, Tenofovir je acyklický nukleozidový antivírusový inhibítor reverznej transkriptázy. Liečivo je tenofovir-dizoproxil, zatiaľ čo tenofovir je proliečivo, ktoré sa používa kvôli jeho lepšej absorpcii v čreve.
2. Tenofovir môže inhibovať vírusovú polymerázu priamou kompetitívnou kombináciou s prirodzenou deoxyribózou alebo inzerciou na ukončenie reťazca ľudskej DNA. Je to prvý nukleotidový analóg na liečbu infekcie HIV-1, ktorý schválil americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA).
3. Tenofovir je hlavným liekom v koktailovej terapii AIDS, výskumy ukázali, že môže účinne zlepšiť schopnosť opíc predchádzať vírusu imunodeficiencie (podobný ľudskému vírusu AIDS).
