Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir sa ťažko absorbuje cez gastrointestinálny trakt, z tohto dôvodu, proliečivo tenofoviru bolo vyvinuté esterifikáciou, a potom pripraviť ester tenofovirfumarátu. Ester tenofoviru je rozpustný vo vode, sa môže rýchlo absorbovať a degradovať na aktívny tenofovir, a potom sa metabolizoval na aktívny tenofovir-dizoproxil. Tenofovir dosiahne vrchol plazmatickej koncentrácie v rámci 1-2 h po podaní. V kombinácii so stravovacím servisom, biologická dostupnosť tenofoviru sa môže zvýšiť o 40%. Intracelulárny polčas tenofovir-dizoproxilu je približne 10 h, potrebuje denné dávkovanie. Pretože tenofovir nie je substrátom CYP-450, this may decrease the possibility of interactions with other drugs caused by CYP450. Elimination of Tenofovir is by glomerular filtration and active tubular secretion. Approximately 70% do 80% is recovered in urine as unchanged drug. Elimination half-life is approximately 17 h.

1. Antiviral drugs, Tenofovir is an acyclic nucleoside antiviral reverse transcriptase inhibitor. The active substance is Tenofovir disoproxil, while tenofovir is a prodrug that is used because of its better absorption in the gut.

2. Tenofovir can inhibit viral polymerase through direct competitively combine with natural deoxyribose or by insertion to terminate chain of human DNA. It is the first nucleotide analogs to treat HIV-1 infection that approved by the US Food and Drug Administration (FDA).

3. Tenofovir is a main medicine in AIDS cocktail therapy, výskumy ukázali, že môže účinne zlepšiť schopnosť opíc predchádzať vírusu imunodeficiencie (podobný ľudskému vírusu AIDS).