Тенофовир
КАС:147127-20-6
МФ: C9H14N5O4P
МВт:287.21
член парламента:276-280°С
Температура хранения. Хранить при -20°C.
Растворимость в воде :13.4 мг/мл (25 ºС)
Химические свойства:Белое кристаллическое твердое вещество
Использование:Аналог ациклического фосфонатного нуклеотида. Используется как средство против ВИЧ.
Тенофовир практически не всасывается через желудочно-кишечный тракт., по этой причине, пролекарство тенофовира было разработано путем этерификации., а затем получить эфир фумарата тенофовира. Эфир тенофовира водорастворим., может быстро абсорбироваться и расщепляться до активного тенофовира., а затем метаболизировался до активного тенофовира дизопроксила.. Тенофовир достигнет пика концентрации в плазме в течение 1-2 час после введения. В сочетании с питанием, the bioavailability of Tenofovir can be increased by 40%. Intracellular half-life of Tenofovir disoproxil is about 10 час, it needs dosing everyday. Because Tenofovir is not a CYP-450 substrate, this may decrease the possibility of interactions with other drugs caused by CYP450. Elimination of Tenofovir is by glomerular filtration and active tubular secretion. Approximately 70% к 80% is recovered in urine as unchanged drug. Elimination half-life is approximately 17 час.
1. Antiviral drugs, Tenofovir is an acyclic nucleoside antiviral reverse transcriptase inhibitor. The active substance is Tenofovir disoproxil, while tenofovir is a prodrug that is used because of its better absorption in the gut.
2. Tenofovir can inhibit viral polymerase through direct competitively combine with natural deoxyribose or by insertion to terminate chain of human DNA. Это первые аналоги нуклеотидов для лечения ВИЧ-1, одобренные Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. (FDA).
3. Тенофовир – основной препарат в коктейльной терапии СПИДа, исследования показали, что он может эффективно улучшить способность обезьян предотвращать вирус иммунодефицита. (похож на вирус СПИДа человека).
