Tenofovir CAS:147127-20-6

Tenofovir viene difficilmente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale, per questo motivo, il profarmaco di Tenofovir è stato sviluppato mediante esterificazione, e poi per produrre l'estere di tenofovir fumarato. L'estere di tenofovir è solubile in acqua, può essere rapidamente assorbito e degradato nel tenofovir attivo, e poi è stato metabolizzato nel principio attivo Tenofovir disoproxil. Tenofovir raggiungerà il picco della concentrazione plasmatica all'interno 1-2 h dopo la somministrazione. Se combinato con il servizio di ristorazione, the bioavailability of Tenofovir can be increased by 40%. Intracellular half-life of Tenofovir disoproxil is about 10 H, it needs dosing everyday. Because Tenofovir is not a CYP-450 substrate, this may decrease the possibility of interactions with other drugs caused by CYP450. Elimination of Tenofovir is by glomerular filtration and active tubular secretion. Approximately 70% A 80% is recovered in urine as unchanged drug. Elimination half-life is approximately 17 H.

1. Antiviral drugs, Tenofovir is an acyclic nucleoside antiviral reverse transcriptase inhibitor. The active substance is Tenofovir disoproxil, while tenofovir is a prodrug that is used because of its better absorption in the gut.

2. Tenofovir can inhibit viral polymerase through direct competitively combine with natural deoxyribose or by insertion to terminate chain of human DNA. È il primo analogo nucleotidico a trattare l'infezione da HIV-1 approvato dalla Food and Drug Administration statunitense (FDA).

3. Tenofovir è un medicinale principale nella terapia cocktail contro l'AIDS, le ricerche hanno dimostrato che può migliorare efficacemente la capacità delle scimmie di prevenire il virus dell'immunodeficienza (simile al virus dell’AIDS umano).