Bupiwakainę stwierdza się tylko u osób, które stosowały lub przyjmowały ten lek. Jest szeroko stosowanym środkiem znieczulającym miejscowo. [PubChem]Bupiwakaina blokuje wytwarzanie i przewodzenie impulsów nerwowych, przypuszczalnie poprzez zwiększenie progu wzbudzenia elektrycznego w nerwie, poprzez spowolnienie propagacji impulsu nerwowego, oraz poprzez zmniejszenie szybkości wzrostu potencjału czynnościowego. Bupiwakaina wiąże się z wewnątrzkomórkową częścią kanałów sodowych i blokuje napływ sodu do komórek nerwowych, co zapobiega depolaryzacji. Zazwyczaj, postęp znieczulenia jest związany ze średnicą, prędkość mielinizacji i przewodzenia dotkniętych włókien nerwowych. Klinicznie, kolejność utraty funkcji nerwów jest następująca: ból, temperatura, dotykać, propriocepcja, i napięcie mięśni szkieletowych. Uważa się, że działanie przeciwbólowe bupiwikainy wynika potencjalnie z jej wiązania z receptorami prostaglandyny E2., podtyp EP1 (PGE2EP1), co hamuje wytwarzanie prostaglandyn, obniżając w ten sposób gorączkę, zapalenie, i hiperalgezję.
Bupiwakaina jest wskazana do stosowania miejscowego naciekowo, blokada nerwów obwodowych, blokada nerwu współczulnego, oraz blokady zewnątrzoponowe i ogonowe. Czasami stosuje się go w połączeniu z epinefryną, aby zapobiec wchłanianiu ogólnoustrojowemu i wydłużyć czas działania. The 0.75% (najbardziej skoncentrowany) preparat stosowany w bloku pozagałkowym. Jest to najczęściej stosowany środek znieczulający miejscowo w znieczuleniu zewnątrzoponowym podczas porodu, jak również w leczeniu bólu pooperacyjnego. Liposomalne preparaty bupiwakainy nie są bardziej skuteczne niż zwykłe roztwory bupiwakainy.
Bupiwakaina jest przeciwwskazana u pacjentów ze znanymi reakcjami nadwrażliwości na bupiwakainę lub aminoamidowe środki znieczulające. Jest również przeciwwskazany w położniczych blokadach okołoszyjkowych i dożylnym znieczuleniu regionalnym (Blok Bier) ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia opaski uciskowej i ogólnoustrojowego wchłaniania leku, a w konsekwencji zatrzymania krążenia. The 0.75% Preparat jest przeciwwskazany w znieczuleniu zewnątrzoponowym podczas porodu ze względu na jego związek z opornym na leczenie zatrzymaniem krążenia.
