Phenibut is 'n sentrale depressant en analoog van die inhiberende neurotransmitter γ-aminobottersuur (GABA), of 'n GABA-analoog. Die byvoeging van 'n fenielring laat fenibut toe om die bloed-breinversperring oor te steek. Phenibut is in die 1960's in die Sowjetunie ontwikkel, en is sedertdien daar gebruik as 'n farmaseutiese middel om 'n wye reeks kwale te behandel, insluitend posttraumatiese stresversteuring, angs, depressie, astenie, slapeloosheid, alkoholisme, hakkel, en vestibulêre afwykings, en ander voorwaardes.
Phenibut is 'n noue strukturele analoog van GABA, sowel as van baklofen (b-(4-chlorofeniel)-GABA), pregabalien (β-isobutiel-GABA), en GABOB (β-hidroksi-GABA). Phenibut word geglo om op te tree as 'n selektiewe GABAB reseptor agonis; studies is botsend oor die vraag of phenibut ook optree as 'n GABAA reseptor agonis. Meer onlangs, Daar is gevind dat phenibut verkieslik optree as 'n blokker van α2δ subeenheid-bevattende spanning-gehekte kalsiumkanale, soortgelyk aan gabapentien en pregabalien. As sodanig, per definisie, phenibut is 'n gabapentinoïed.
Die aanbevole porsiegrootte van Phenibut is 500 - 2000mg per dag, in tot twee tot drie afsonderlike porsies, afhangende van die gewenste effek.Phenibut moet nie verbruik word in hoeveelhede wat oorskry nie 4 gram totaal per week, en moet NOOIT in hoër hoeveelhede op opeenvolgende dae geneem word nie as gevolg van die vinnige ontwikkeling van verdraagsaamheid teenoor die voordele.