Фенибут е централен депресант и аналог на инхибиторния невротрансмитер γ-аминомаслена киселина (GABA), или аналог на GABA. Добавянето на фенилов пръстен позволява на фенибут да премине кръвно-мозъчната бариера. Фенибут е разработен в Съветския съюз през 60-те години на миналия век, и оттогава се използва там като фармацевтично лекарство за лечение на широк спектър от заболявания, включително посттравматично стресово разстройство, безпокойство, депресия, астения, безсъние, алкохолизъм, заекване, и вестибуларни нарушения, и други условия.
Фенибут е близък структурен аналог на GABA, както и на баклофен (б-(4-хлорофенил)-GABA), прегабалин (β-изобутил-GABA), и ГАБОБ (β-хидрокси-GABA). Смята се, че фенибут действа като селективен GABAB рецепторен агонист; проучванията са противоречиви по отношение на това дали фенибут действа и като GABAA рецепторен агонист. Съвсем наскоро, Установено е, че фенибут действа предимно като блокер на α2δ субединица, съдържаща волтаж-зависими калциеви канали, подобно на габапентин и прегабалин. Като такъв, по дефиниция, фенибут е габапентиноид.
Препоръчителният размер на порция фенибут е 500 - 2000мг на ден, в до две до три отделни порции, в зависимост от желания ефект. Фенибут не трябва да се консумира в количества, превишаващи 4 грама общо на седмица, и НИКОГА не трябва да се приема в по-големи количества в последователни дни поради бързото развитие на толерантност към ползите.
