Phenibut jest środkiem hamującym działanie ośrodkowego układu nerwowego i analogiem hamującego neuroprzekaźnika kwasu γ-aminomasłowego (GABA), lub analog GABA. Dodatek pierścienia fenylowego pozwala fenibutowi przekroczyć barierę krew-mózg. Phenibut został opracowany w Związku Radzieckim w latach 60. XX wieku, i od tego czasu jest tam stosowany jako lek farmaceutyczny do leczenia szerokiego zakresu dolegliwości, w tym zespół stresu pourazowego, Lęk, depresja, astenia, bezsenność, alkoholizm, jąkanie, i zaburzenia przedsionkowe, i inne warunki.
Phenibut jest bliskim strukturalnym analogiem GABA, jak również baklofenu (B-(4-chlorofenyl)-GABA), pregabalina (β-isobutyl-GABA), i GABOB (β-hydroxy-GABA). Uważa się, że Phenibut działa jako selektywny agonista receptora GABAB; badania są sprzeczne co do tego, czy fenibut działa również jako agonista receptora GABAA. Niedawno, Stwierdzono, że fenibut działa preferencyjnie jako bloker kanałów wapniowych bramkowanych napięciem zawierających podjednostkę α2δ, podobnie jak gabapentyna i pregabalina. Jako taki, z definicji, fenibut jest gabapentynoidem.
Zalecana wielkość porcji Phenibutu to 500 - 2000mg dziennie, w maksymalnie dwóch do trzech oddzielnych porcjach, w zależności od pożądanego efektu. Fenibutu nie należy spożywać w ilościach przekraczających 4 gramów łącznie na tydzień, i NIGDY nie należy go przyjmować w większych ilościach przez kolejne dni ze względu na szybki rozwój tolerancji na korzyści.
