GW 0742 یک آگونیست انتخابی PPARδ است (EC50 = 1.1 nM) که گزینش پذیری 1000 برابری را نسبت به سایر زیرگروه های PPAR انسانی نشان می دهد. GW 0742 محافظت عصبی وابسته به زمان را در آپوپتوز ناشی از KCl کم در کشتهای عصبی گرانول مخچه نشان میدهد.. با وجود خواص محافظت کننده عصبی مشاهده شده, طولانی شده (48ساعت) جوجه کشی با GW 0742 سمیت ذاتی قابل توجهی ایجاد کرد. این مرگ سلولی به عنوان آپوپتوز با روش TUNEL مشخص شد.
GW-0742 فعالیت علیه hPPARα نشان می دهد, hPPARγ و hPPARδ با EC50 از 1.1 μM, 2 μM و 1 nM, به ترتیب, در سنجش ترانس فعال سازی مبتنی بر سلول. GW-0742 (0.2 μM و 1 μM) افزایش قابل توجهی در فعالیت گزارشگر PPARβ/δ در کراتینوسیت های N/TERT-1. GW0742 (1 μM) منجر به مهار قابل توجهی در تعداد متوسط کراتینوسیت های N/TERT-1 می شود.
GW-0742 در 100 میکرومولار افزایش قابل توجهی در بیان c-jun در 6 ساعت در کشت نورون گرانول مخچه. GW0742 در 100 میکرومولار افزایش فعال سازی با واسطه PPARα وابسته به حضور آن است 1.5% BSA در سلول های MCF-7.
GW0742 یک آگونیست مصنوعی PPAR β/δ با میل ترکیبی بالا است, و نقش احتمالی آن در جلوگیری از پیشرفت فرآیندهای التهابی و آپوپتوز ناشی از بلئومایسین, که در دراز مدت منجر به ظهور فیبروز ریوی می شود. داده های ما نشان داد که GW0742-درمان (0.3 mg/kg, 10 درصد DMSO, آی پی) اثرات درمانی بر آسیب ریوی دارد, کاهش بسیاری از پارامترهای التهابی و آپوپتوز شناسایی شده با اندازه گیری: 1) تولید سیتوکین; 2) تجمع لکوسیت ها, به طور غیر مستقیم به عنوان کاهش میلوپراکسیداز اندازه گیری شد (MPO) فعالیت; 3) تخریب IkBα و انتقال هسته ای NF-kB; 4) فسفوریلاسیون ERK; 5) اکسیداتیو استرس با تشکیل NO به دلیل بیان iNOS; 6) نیتروتیروزین و محلی سازی PAR; 7) درجه آپوپتوز, توسط تعادل Bax و Bcl-2 ارزیابی شد, بیان لیگاند FAS و رنگ آمیزی TUNEL. با هم گرفته شده است, نتایج ما به وضوح نشان می دهد که GW0742 آسیب ریه و التهاب ناشی از BLEO داخل تراشه را کاهش می دهد - القای آن در موش.
