Aicar CAS:2627-69-2

آکادزین نمونه اولیه دسته جدیدی از ترکیبات به نام عوامل تنظیم کننده آدنوزین است.. آکادزین یک آنالوگ نوکلئوزیدی پورین است که وارد میوسیت می شود و بلافاصله به ZMP فسفریله می شود. (ریبوتیدهای AICA), که بیشتر به اینوزین مونوفسفات متابولیزه می شود (یک واسطه در سنتز آدنوزین تری فسفات (ATP) و گوانوزین تریفوسفات).

ادعاهایی مبنی بر اینکه آکادزین ممکن است به عنوان بستری برای سنتز ATP عمل کند و منجر به پر شدن مجدد ATP میوکارد شود، توسط برخی از مطالعات پشتیبانی شد و توسط برخی دیگر رد شد.. از آنجایی که آکادزین ممکن است یک پیش ماده در سنتز ATP میوکارد باشد، به عنوان یک عامل احتمالی محافظت از میوکارد در طول ایسکمی پیشنهاد شد., به ویژه به این دلیل که کاهش ATP میوکارد با مرگ سلولی مرتبط است.

AICAR به شدت از رونویسی PPAR جلوگیری می کند&آلفا و فعال سازی PPAR&آلفا. در مطالعات چربی نشان داده شده است که لیپولیز ناشی از ایزوپرنالین را متضاد می کند و برای استفاده در تحقیقات آبشاری کیناز پیشنهاد شده است.. علاوه بر این, تحقیقات نشان می دهد که AICAR تمایز 3T3-L1 را مسدود می کند (sc-2243) سلول های چربی. مطالعات نشان می دهد که AICAR می تواند فعالیت انسولین را تقلید کند (sc-211647) با فعال کردن AMPK, and affecting the expression of PEPCK-M (PEPCK) and glucose-6-phosphatase (G6Pase). The 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside (ZMP) is the monophosphorylated derivative of AICA-Riboside, and it can serve as the substrate for the aminoimidazole carboxamide ribonucleotide transformylase/inosine monophosphate cyclohydrolase (ATIC). AICAR is an inhibitor of Hsp90, mTOR and p70 S6 Kinase.

AMP-activated protein kinase (AMPK) functions as a metabolic sensor that regulates lipid and glucose metabolism to maintain cellular energy homeostasis and to protect against metabolic stress.AICAR is a selective activator of AMPK in both hepatocytes and adipocytes. در 0.5 mM it inhibits the synthesis of fatty acids and sterols and inactivates HMG-CoA reductase in rat hepatocytes.AICAR (0.5 mM) inhibits insulin-stimulated glucose uptake to 62% کنترل و کاهش انتقال GLUT4 2.5 برابر در سلول های چربی 3T3-L1. همچنین بیان سیتوکین های پیش التهابی را مسدود می کند (TNF-α/IL-1β و IL-6), iNOS, COX-2, و ژن های MnSOD در سلول های گلیال و ماکروفاژها با مهار مسیرهای NFκB و C/EBP.

دوزها از 150 میلی گرم (میلی گرم) در روز (اگر با GW انباشته شود), تا 500 میلی گرم در روز در صورت استفاده انفرادی. با توجه به این واقعیت که هر بطری معمولاً در دوزهای 50 میلی گرمی عرضه می شود, که بسیار گران است, همانطور که در بالا ذکر شد. از نظر اقتصادی, اجرای AICAR در طول مدت زمان بسیار منطقی است 4 هفته های قبل از رقابت شما.