L'histréline est une hormone libérant des gonadotrophines (GnRH) agoniste qui agit comme un puissant inhibiteur de la gonadotrophine lorsqu'il est administré sous forme d'implant délivrant des doses thérapeutiques continues. Ce médicament est un analogue synthétique de la GnRH naturelle avec une puissance plus élevée.. Les implants Histrelin ne sont pas biodégradables, à diffusion contrôlée, réservoirs de polymère hydrogel contenant de l'acétate d'histréline qui doivent être remplacés tous les 52 semaines.
Initialement, Les implants histréline ont été développés pour réduire la testostérone aux niveaux de castration chez les patients atteints d'un cancer de la prostate avancé. Le produit Vantas a été approuvé par la FDA en octobre 2004 pour le traitement palliatif de cette maladie. Vantas a ensuite été abandonné par Endo Pharmaceuticals Inc.. en septembre 21, 2021.
L'histréline inhibe la sécrétion de gonadotrophines grâce à la régulation négative réversible de l'hormone de libération des gonadotrophines. (GnRH) récepteurs de l'hypophyse et désensibilisation des gonadotropes hypophysaires. Chez les patients pédiatriques présentant une puberté précoce centrale (RPC), un traitement à long terme par l'acétate d'histréline supprime l'hormone lutéinisante (LH) réponse à la GnRH, provoquant une diminution des taux de LH jusqu'à des niveaux prépubères dans le mois suivant le traitement. Cela réduit la stéroïdogenèse ovarienne et testiculaire et ralentit la vitesse de croissance linéaire., améliorer les chances d’atteindre la taille adulte prévue. Lorsqu'il est administré par voie orale, l'acétate d'histréline n'est pas actif.
