Гистрелин – гонадотропин-рилизинг гормон. (ГнРГ) агонист, который действует как мощный ингибитор гонадотропина при введении в виде имплантата, доставляя непрерывные терапевтические дозы.. Этот препарат является синтетическим аналогом встречающегося в природе ГнРГ с более высокой эффективностью.. Имплантаты Гистрелин не биоразлагаемы., контролируемый диффузией, резервуары из гидрогелевого полимера, содержащие ацетат гистрелина, которые необходимо заменять каждый раз. 52 недели.
Изначально, Имплантаты гистрелина были разработаны для снижения уровня тестостерона до кастрационного уровня у пациентов с распространенным раком простаты. Продукт Vantas был одобрен FDA в октябре. 2004 для паллиативного лечения этого состояния. Позже компания Endo Pharmaceuticals Inc прекратила выпуск Vantas.. в сентябре 21, 2021.
Гистрелин ингибирует секрецию гонадотропинов за счет обратимого снижения уровня гонадотропин-рилизинг гормона. (ГнРГ) рецепторов гипофиза и десенсибилизация гонадотропных гормонов гипофиза. У детей с центральным преждевременным половым созреванием (CPP), длительное лечение ацетатом гистрелина подавляет выработку лютеинизирующего гормона. (ЛГ) ответ на ГнРГ, вызывая снижение уровня ЛГ до препубертатного уровня в течение одного месяца лечения. Это снижает стероидогенез в яичниках и яичках и замедляет скорость линейного роста., повышение шансов достижения прогнозируемого роста взрослого человека. При пероральном приеме, гистрелина ацетат не активен.
