Histrelin ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) Agonist, der als wirksamer Gonadotropin-Inhibitor wirkt, wenn er als Implantat verabreicht wird und kontinuierliche therapeutische Dosen abgibt. Dieses Medikament ist ein synthetisches Analogon des natürlich vorkommenden GnRH mit einer höheren Wirksamkeit. Histrelin-Implantate sind nicht biologisch abbaubar, diffusionskontrolliert, Hydrogel-Polymerreservoirs, die Histrelinacetat enthalten und jedes Mal ausgetauscht werden müssen 52 Wochen.
Anfänglich, histrelin implants were developed to reduce testosterone to castration levels in patients with advanced prostate cancer.The Vantas product was approved by the FDA in October 2004 for the palliative treatment of this condition.Vantas was later discontinued by Endo Pharmaceuticals Inc. on September 21, 2021.
Histrelin inhibits gonadotropin secretion through the reversible down-regulation of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptors in the pituitary gland and desensitization of the pituitary gonadotropes.In pediatric patients with central precocious puberty (CPP), long-term treatment with histrelin acetate suppresses the luteinizing hormone (LH) response to GnRH, causing LH levels to decrease to prepubertal levels within one month of treatment.This reduces ovarian and testicular steroidogenesis and slows down linear growth velocity, Verbesserung der Chance, die vorhergesagte Erwachsenengröße zu erreichen. Bei oraler Gabe, Histrelinacetat ist nicht aktiv.
