Histrelín je hormón uvoľňujúci gonadotropín (GnRH) agonista, ktorý pôsobí ako silný inhibítor gonadotropínu, keď sa podáva ako implantát poskytujúci kontinuálne terapeutické dávky. Tento liek je syntetický analóg prirodzene sa vyskytujúceho GnRH s vyššou účinnosťou. Implantáty hisstrelínu nie sú biologicky odbúrateľné, riadená difúziou, hydrogélové polymérové rezervoáre obsahujúce histrelín acetát, ktoré je potrebné vymeniť 52 týždňov.
Na začiatku, histrelin implants were developed to reduce testosterone to castration levels in patients with advanced prostate cancer.The Vantas product was approved by the FDA in October 2004 for the palliative treatment of this condition.Vantas was later discontinued by Endo Pharmaceuticals Inc. on September 21, 2021.
Histrelin inhibits gonadotropin secretion through the reversible down-regulation of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptors in the pituitary gland and desensitization of the pituitary gonadotropes.In pediatric patients with central precocious puberty (CPP), long-term treatment with histrelin acetate suppresses the luteinizing hormone (LH) response to GnRH, causing LH levels to decrease to prepubertal levels within one month of treatment.This reduces ovarian and testicular steroidogenesis and slows down linear growth velocity, zlepšenie šance na dosiahnutie predpokladanej výšky v dospelosti. Pri perorálnom podaní, histrelín acetát nie je aktívny.
