Histrelin is 'n gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) agonis wat optree as 'n kragtige inhibeerder van gonadotropien wanneer dit toegedien word as 'n inplantaat wat deurlopende terapeutiese dosisse lewer. Hierdie middel is 'n sintetiese analoog van natuurlik voorkomende GnRH met 'n hoër sterkte. Histrelin-inplantings is nie-bioafbreekbaar nie, diffusie-beheer, hidrogel polimeer reservoirs wat histrelin asetaat bevat wat elke keer vervang moet word 52 weke.
Aanvanklik, histrelin-inplantings is ontwikkel om testosteroon tot kastrasievlakke by pasiënte met gevorderde prostaatkanker te verminder. Die Vantas-produk is in Oktober deur die FDA goedgekeur. 2004 vir die palliatiewe behandeling van hierdie toestand.Vantas is later gestaak deur Endo Pharmaceuticals Inc.. op September 21, 2021.
Histrelin inhibeer gonadotropienafskeiding deur die omkeerbare afregulering van gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) reseptore in die pituïtêre klier en desensibilisering van die pituïtêre gonadotrope. By pediatriese pasiënte met sentrale voorbarige puberteit (CPP), langtermyn behandeling met histrelin asetaat onderdruk die luteïniserende hormoon (LH) reaksie op GnRH, wat veroorsaak dat LH-vlakke binne een maand na behandeling tot prepubertale vlakke daal. Dit verminder ovariale en testikulêre steroïdogenese en vertraag lineêre groeisnelheid, verbeter die kans om voorspelde volwasse lengte te bereik. Wanneer dit mondelings gegee word, histrelin asetaat is nie aktief nie.
