Гістрелін є гонадотропін-рилізинг гормоном (GnRH) агоніст, який діє як потужний інгібітор гонадотропіну при введенні у вигляді імплантату, що доставляє безперервні терапевтичні дози. Цей препарат є синтетичним аналогом природного GnRH з більшою ефективністю. Імплантати Histrelin не піддаються біологічному розкладанню, дифузійно-контрольований, гідрогелеві полімерні резервуари, що містять ацетат гістреліну, які потрібно замінювати щоразу 52 тижнів.
Спочатку, імплантати histrelin були розроблені для зниження рівня тестостерону до кастраційного рівня у пацієнтів із прогресуючим раком простати. Продукт Vantas був схвалений FDA у жовтні 2004 для паліативного лікування цього стану. Пізніше компанія Endo Pharmaceuticals Inc припинила виробництво Vantas.. у вересні 21, 2021.
Гістрелін пригнічує секрецію гонадотропіну шляхом оборотного пригнічення гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH) рецепторів у гіпофізі та десенсибілізація гонадотропів гіпофіза. У педіатричних пацієнтів із центральним передчасним статевим дозріванням (CPP), тривале лікування гістреліну ацетатом пригнічує лютеїнізуючий гормон (LH) відповідь на GnRH, що призводить до зниження рівня ЛГ до препубертатного рівня протягом одного місяця лікування. Це знижує стероїдогенез в яєчниках і яєчках і уповільнює лінійну швидкість росту, підвищення шансів досягти прогнозованого дорослого зростання. При прийомі всередину, гістреліну ацетат неактивний.
