Histrelin is a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonist that acts as a potent inhibitor of gonadotropin when administered as an implant delivering continuous therapeutic doses. This drug is a synthetic analog of naturally occurring GnRH with a higher potency. Histrelin implants are non-biodegradable, diffusion-controlled, hydrogel polymer reservoirs containing histrelin acetate that need to be replaced every 52 veckor.
Initially, histrelin implants were developed to reduce testosterone to castration levels in patients with advanced prostate cancer.The Vantas product was approved by the FDA in October 2004 för palliativ behandling av detta tillstånd.Vantas avbröts senare av Endo Pharmaceuticals Inc.. den september 21, 2021.
Histrelin hämmar gonadotropinsekretionen genom reversibel nedreglering av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) receptorer i hypofysen och desensibilisering av hypofysgonadotroperna. Hos pediatriska patienter med central tidig pubertet (CPP), långtidsbehandling med histrelinacetat hämmar det luteiniserande hormonet (LH) svar på GnRH, vilket gör att LH-nivåerna minskar till prepubertala nivåer inom en månad efter behandlingen. Detta minskar äggstocks- och testikelsteroidogenesen och saktar ner den linjära tillväxthastigheten, förbättra chansen att uppnå förutspådd vuxenhöjd. När det ges oralt, histrelinacetat är inte aktivt.
