Histrelin je hormon, ki sprošča gonadotropin (GnRH) agonist, ki deluje kot močan zaviralec gonadotropina, če ga dajemo kot vsadek in zagotavlja neprekinjene terapevtske odmerke. To zdravilo je sintetični analog naravno prisotnega GnRH z večjo močjo. Vsadki Histrelin so biološko nerazgradljivi, difuzijsko nadzorovana, rezervoarje iz hidrogelnega polimera, ki vsebujejo histrelin acetat, ki jih je treba zamenjati vsake 52 tedne.
Sprva, vsadki histrelin so bili razviti za zmanjšanje testosterona na raven kastracije pri bolnikih z napredovalim rakom prostate. Izdelek Vantas je oktobra odobrila FDA 2004 za paliativno zdravljenje tega stanja. Vantas je pozneje ukinil Endo Pharmaceuticals Inc.. septembra 21, 2021.
Histrelin zavira izločanje gonadotropina z reverzibilno znižano regulacijo gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH) receptorjev v hipofizi in desenzibilizacija hipofiznih gonadotropov. Pri pediatričnih bolnikih s centralno prezgodnjo puberteto (CPP), dolgotrajno zdravljenje s histrelin acetatom zavira luteinizirajoči hormon (LH) odziv na GnRH, povzroči znižanje ravni LH na predpubertetno raven v enem mesecu po zdravljenju. To zmanjša steroidogenezo jajčnikov in testisov ter upočasni linearno hitrost rasti, izboljšanje možnosti za dosego predvidene odrasle višine. Pri peroralnem dajanju, histrelin acetat ni aktiven.
