هیسترلین یک هورمون آزاد کننده گنادوتروپین است (GnRH) آگونیستی که به عنوان یک مهار کننده قوی گنادوتروپین عمل می کند، زمانی که به عنوان ایمپلنت تجویز می شود که دوزهای درمانی مداوم را ارائه می دهد.. این دارو یک آنالوگ مصنوعی از GnRH طبیعی با قدرت بالاتر است. ایمپلنت هیسترلین غیر قابل تجزیه زیستی است, تحت کنترل انتشار, مخازن پلیمری هیدروژل حاوی هیسترلین استات که باید هر بار تعویض شوند 52 هفته ها.
در ابتدا, ایمپلنت هیسترلین برای کاهش تستوسترون تا سطح اختگی در بیماران مبتلا به سرطان پروستات پیشرفته ساخته شد. محصول Vantas در ماه اکتبر توسط FDA تایید شد. 2004 برای درمان تسکین دهنده این بیماری. وانتاس بعداً توسط Endo Pharmaceuticals Inc متوقف شد.. در سپتامبر 21, 2021.
هیسترلین از طریق کاهش برگشت پذیر هورمون آزاد کننده گنادوتروپین، ترشح گنادوتروپین را مهار می کند. (GnRH) گیرنده های غده هیپوفیز و حساسیت زدایی از گنادوتروپ های هیپوفیز. در کودکان مبتلا به بلوغ زودرس مرکزی (CPP), درمان طولانی مدت با هیسترلین استات باعث سرکوب هورمون لوتئینیزه می شود (LH) پاسخ به GnRH, باعث کاهش سطح LH به سطوح قبل از بلوغ در طی یک ماه پس از درمان می شود. این امر استروئیدزایی تخمدان و بیضه را کاهش می دهد و سرعت رشد خطی را کاهش می دهد., improving the chance of attaining predicted adult height. When given orally, histrelin acetate is not active.
