Histrelina es una hormona liberadora de gonadotropinas. (GnRH) agonista que actúa como un potente inhibidor de la gonadotropina cuando se administra como un implante que administra dosis terapéuticas continuas. Este medicamento es un análogo sintético de la GnRH natural con una mayor potencia.. Los implantes de Histrelin no son biodegradables, controlado por difusión, reservorios de polímero de hidrogel que contienen acetato de histrelina que deben reemplazarse cada 52 semanas.
Inicialmente, Los implantes de histrelina se desarrollaron para reducir la testosterona a niveles de castración en pacientes con cáncer de próstata avanzado. El producto Vantas fue aprobado por la FDA en octubre. 2004 para el tratamiento paliativo de esta afección. Posteriormente, Endo Pharmaceuticals Inc suspendió Vantas.. en septiembre 21, 2021.
Histrelin inhibe la secreción de gonadotropina mediante la regulación negativa reversible de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) receptores en la glándula pituitaria y desensibilización de los gonadotropos hipofisarios. En pacientes pediátricos con pubertad precoz central (CPP), El tratamiento a largo plazo con acetato de histrelina suprime la hormona luteinizante. (LH) respuesta a la GnRH, causando que los niveles de LH disminuyan a niveles prepuberales dentro de un mes de tratamiento. Esto reduce la esteroidogénesis ovárica y testicular y ralentiza la velocidad de crecimiento lineal., mejorar las posibilidades de alcanzar la altura adulta prevista. Cuando se administra por vía oral, El acetato de histrelina no es activo..
