Lixisenatide-acetaat CAS:827033-10-3

Lixisenatide is an exenatide-related GLP-1 agonist injected once daily for glycemic control in adult diabetes II. In myocardial ischemia-reperfusion injury studies with rats, a cardioprotective activity could be shown. Verder, administration of lixisenatide rescued spatial memory and synaptic plasticity from amyloid β-protein-induced impairments. Offered under Bolar Exemption: All APIs that are sold for development of drug products still patent protected are offered under Bolar Exemption only. De volgende disclaimer is van toepassing: Deze producten worden alleen in kleine hoeveelheden aangeboden en verkocht en uitsluitend voor gebruik dat redelijkerwijs verband houdt met bevoorrechte onderzoeken en onderzoeken voor het verkrijgen van een wettelijk vereiste vergunning voor het in de handel brengen (Bolar-vrijstelling). Bachem kan niet aansprakelijk worden gesteld voor enige inbreuk op intellectuele eigendomsrechten. Het is de enige verantwoordelijkheid van de koper of gebruiker van deze producten om te voldoen aan de relevante nationale wet- en regelgeving.

Lixisenatide werkt als een agonist op de GLP-1-receptor. In de alvleesklier, dit agonisme resulteert in verhoogde glucose-gestimuleerde insuline-exocytose door bèta-eilandcellen. Dit veroorzaakt een verlaging van de bloedglucose als gevolg van een verhoogde glucoseopname door weefsels ¹. Activering van de GLP-1-receptor in het maagdarmkanaal resulteert in een vertraagde maaglediging, waarvan wordt aangenomen dat het de effecten van lixisenatide op de postprandiale bloedglucose mediëert..

De activering van de GLP-1-receptor door lixisenatide resulteert in de activering van adenylylcyclase [19193]. Dit verhoogt de concentratie van cyclisch adenosinemonofosfaat in de cel, wat leidt tot de activering van proteïnekinase A (PKA) evenals Epac1 en Epac2. PKA, Epac1, en Epac2 zijn betrokken bij de afgifte van Ca2+ uit het endoplasmatisch reticulum dat bekend staat als het "versterking" route die de afgifte van insuline verhoogt wanneer de triggerroute wordt geactiveerd. Door deze amplificatieroute te activeren verhoogt lixisenatide de door glucose gestimuleerde insulinesecretie.