Lixisenatide Acetate CAS:827033-10-3

Lixisenatide is 'n eksenatied-verwante GLP-1-agonis wat een keer per dag ingespuit word vir glukemiese beheer in volwasse diabetes II. In miokardiale iskemie-herperfusiebeseringsstudies met rotte, 'n kardiobeskermende aktiwiteit kan getoon word. Verder, toediening van lixisenatide het ruimtelike geheue en sinaptiese plastisiteit gered van amyloïed β-proteïen-geïnduseerde gestremdhede. Aangebied onder Bolar Vrystelling: Alle API's wat verkoop word vir die ontwikkeling van geneesmiddelprodukte wat steeds patentbeskerm is, word slegs onder Bolar-vrystelling aangebied. Die volgende vrywaring is van toepassing: Hierdie produkte word slegs in klein hoeveelhede aangebied en verkoop en slegs vir gebruike wat redelik verband hou met bevoorregte proewe en studies vir die verkryging van bemarkingsmagtiging wat deur die wet vereis word (Bolar Vrystelling). Bachem kan nie aanspreeklik gemaak word vir enige skending van intellektuele eiendomsregte nie. Dit is die uitsluitlike en enigste verantwoordelikheid van die koper of gebruiker van hierdie produkte om te voldoen aan die relevante nasionale reëls en regulasies.

Lixisenatide dien as 'n agonis by die GLP-1 reseptor. In die pankreas, hierdie agonisme lei tot verhoogde glukose-gestimuleerde insulieneksositose deur beta-eiland-selle. Dit veroorsaak 'n verlaging in bloedglukose as gevolg van verhoogde glukose-opname deur weefsels ¹. GLP-1 reseptor aktivering in die spysverteringskanaal lei tot vertraagde maaglediging wat vermoedelik die effekte van lixisenatide op postprandiale bloedglukose bemiddel.

Die aktivering van die GLP-1-reseptor deur lixisenatide lei tot die aktivering van adenielielsiklase [19193]. Dit verhoog die konsentrasie van sikliese adenosienmonofosfaat in die sel wat lei tot die aktivering van proteïenkinase A (PKA) asook Epac1 en Epac2. PKA, Epac1, en Epac2 is betrokke by die vrystelling van Ca2+ vanaf die endoplasmiese retikulum wat bekend staan ​​as die "versterking" pad wat insulien vrystelling verhoog wanneer die sneller pad geaktiveer word. Deur hierdie amplifikasie-weg te aktiveer, verhoog lixisenatide glukose gestimuleerde insulienafskeiding.