Lixisenatidacetat CAS:827033-10-3

Lixisenatid är en exenatid-relaterad GLP-1-agonist som injiceras en gång dagligen för glykemisk kontroll vid vuxendiabetes II. I myokardischemi-reperfusionsskadastudier med råttor, en hjärtskyddande aktivitet kunde visas. Dessutom, administrering av lixisenatid räddade rumsminne och synaptisk plasticitet från amyloid β-protein-inducerade försämringar. Erbjuds under Bolar Exemption: Alla API:er som säljs för utveckling av läkemedelsprodukter som fortfarande är patentskyddade erbjuds endast under Bolar Exemption. Följande ansvarsfriskrivning gäller: Dessa produkter erbjuds och säljs endast i små kvantiteter och endast för användning som rimligen är relaterad till privilegierade prövningar och studier för att erhålla marknadsföringstillstånd som krävs enligt lag (Bolar Dispens). Bachem kan inte göras ansvarigt för eventuella intrång i immateriella rättigheter. Det är det enda och enda ansvaret för köparen eller användaren av dessa produkter att följa relevanta nationella regler och förordningar.

Lixisenatid fungerar som en agonist vid GLP-1-receptorn. I bukspottkörteln, denna agonism resulterar i ökad glukosstimulerad insulinexocytos av betaöceller. Detta ger en minskning av blodsockret på grund av ökat glukosupptag av vävnader ¹. GLP-1-receptoraktivering i mag-tarmkanalen resulterar i försenad magtömning, vilket tros förmedla effekterna av lixisenatid på postprandialt blodsocker.

Aktiveringen av GLP-1-receptorn av lixisenatid resulterar i aktiveringen av adenylylcyklas [19193]. Detta ökar koncentrationen av cykliskt adenosinmonofosfat i cellen vilket leder till aktivering av proteinkinas A (PKA) samt Epac1 och Epac2. PKA, Epac1, och Epac2 är involverade i frisättningen av Ca2+ från det endoplasmatiska retikulumet som är känt som "förstärkning" väg som ökar insulinfrisättningen när den utlösande vägen aktiveras. Genom att aktivera denna amplifieringsväg ökar lixisenatid den glukosstimulerade insulinutsöndringen.