Lixisenatid Acetate CAS:827033-10-3

Lixisenatid je GLP-1 agonista súvisiaci s exenatidom podávaný injekčne raz denne na kontrolu glykémie u dospelých s diabetom II.. V štúdiách ischemicko-reperfúzneho poškodenia myokardu u potkanov, môže byť preukázaná kardioprotektívna aktivita. Ďalej, administration of lixisenatide rescued spatial memory and synaptic plasticity from amyloid β-protein-induced impairments. Offered under Bolar Exemption: All APIs that are sold for development of drug products still patent protected are offered under Bolar Exemption only. The following disclaimer applies: These products are offered and sold in small quantities only and solely for uses reasonably related to privileged trials and studies for obtaining marketing authorization required by law (Bolar Exemption). Bachem cannot be made liable for any infringement of intellectual property rights. It is the sole and only responsibility of the purchaser or user of these products to comply with the relevant national rules and regulations.

Lixisenatide acts as an agonist at the GLP-1 receptor. In the pancreas, tento agonizmus vedie k zvýšenej glukózou stimulovanej exocytóze inzulínu beta bunkami ostrovčekov. To vedie k zníženiu hladiny glukózy v krvi v dôsledku zvýšeného príjmu glukózy tkanivami ¹. Aktivácia receptora GLP-1 v GI trakte vedie k oneskorenému vyprázdňovaniu žalúdka, o ktorom sa predpokladá, že sprostredkováva účinky lixisenatidu na postprandiálnu hladinu glukózy v krvi.

Aktivácia receptora GLP-1 lixisenatidom vedie k aktivácii adenylylcyklázy [19193]. To zvyšuje koncentráciu cyklického adenozínmonofosfátu v bunke, čo vedie k aktivácii proteínkinázy A (PKA) ako aj Epac1 a Epac2. PKA, Epac1, a Epac2 sa podieľajú na uvoľňovaní Ca2+ z endoplazmatického retikula, ktoré je známe ako "zosilnenie" dráha, ktorá zvyšuje uvoľňovanie inzulínu, keď je aktivovaná spúšťacia dráha. Aktiváciou tejto amplifikačnej dráhy lixisenatid zvyšuje glukózou stimulovanú sekréciu inzulínu.