Lixisenatid Acetate CAS:827033-10-3

Lixisenatid je GLP-1 agonista súvisiaci s exenatidom podávaný injekčne raz denne na kontrolu glykémie u dospelých s diabetom II.. V štúdiách ischemicko-reperfúzneho poškodenia myokardu u potkanov, môže byť preukázaná kardioprotektívna aktivita. Ďalej, podávanie lixisenatidu zachránilo priestorovú pamäť a synaptickú plasticitu pred poruchami vyvolanými amyloidom β-proteínom. Ponúkané na základe výnimky Bolar: Všetky API, ktoré sa predávajú na vývoj liekových produktov, ktoré sú stále patentovo chránené, sú ponúkané iba na základe výnimky Bolar. Platí nasledujúce vylúčenie zodpovednosti: Tieto produkty sú ponúkané a predávané len v malých množstvách a výhradne na použitie primerane súvisiace s privilegovanými skúškami a štúdiami na získanie povolenia na uvedenie na trh, ktoré vyžaduje zákon (Bolar výnimka). Bachem nemôže niesť zodpovednosť za akékoľvek porušenie práv duševného vlastníctva. Je výhradnou a jedinou zodpovednosťou kupujúceho alebo používateľa týchto produktov dodržiavať príslušné národné pravidlá a predpisy.

Lixisenatid pôsobí ako agonista na receptore GLP-1. V pankrease, tento agonizmus vedie k zvýšenej glukózou stimulovanej exocytóze inzulínu beta bunkami ostrovčekov. To vedie k zníženiu hladiny glukózy v krvi v dôsledku zvýšeného príjmu glukózy tkanivami ¹. Aktivácia receptora GLP-1 v GI trakte vedie k oneskorenému vyprázdňovaniu žalúdka, o ktorom sa predpokladá, že sprostredkováva účinky lixisenatidu na postprandiálnu hladinu glukózy v krvi.

Aktivácia receptora GLP-1 lixisenatidom vedie k aktivácii adenylylcyklázy [19193]. To zvyšuje koncentráciu cyklického adenozínmonofosfátu v bunke, čo vedie k aktivácii proteínkinázy A (PKA) ako aj Epac1 a Epac2. PKA, Epac1, a Epac2 sa podieľajú na uvoľňovaní Ca2+ z endoplazmatického retikula, ktoré je známe ako "zosilnenie" dráha, ktorá zvyšuje uvoľňovanie inzulínu, keď je aktivovaná spúšťacia dráha. Aktiváciou tejto amplifikačnej dráhy lixisenatid zvyšuje glukózou stimulovanú sekréciu inzulínu.