Lixisenatid Acetate CAS:827033-10-3

Lixisenatid er en exenatid-relatert GLP-1-agonist injisert en gang daglig for glykemisk kontroll ved voksen diabetes II. I myokardiskemi-reperfusjonsskadestudier med rotter, en kardiobeskyttende aktivitet kan vises. Videre, administrering av lixisenatid reddet romlig hukommelse og synaptisk plastisitet fra amyloid β-proteinindusert svekkelse. Tilbys under Bolar Exemption: Alle API-er som selges for utvikling av legemidler som fortsatt er patentbeskyttet, tilbys kun under Bolar Exemption. Følgende ansvarsfraskrivelse gjelder: Disse produktene tilbys og selges kun i små mengder og utelukkende for bruk som med rimelighet er relatert til privilegerte forsøk og studier for å oppnå markedsføringstillatelse som kreves ved lov (Bolar fritak). Bachem kan ikke gjøres ansvarlig for brudd på immaterielle rettigheter. Det er det eneste og eneste ansvaret til kjøperen eller brukeren av disse produktene å overholde de relevante nasjonale regler og forskrifter.

Lixisenatid virker som en agonist ved GLP-1-reseptoren. I bukspyttkjertelen, denne agonismen resulterer i økt glukosestimulert insulineksocytose av beta-øyceller. Dette gir en reduksjon i blodsukker på grunn av økt glukoseopptak i vev ¹. GLP-1-reseptoraktivering i GI-kanalen resulterer i forsinket gastrisk tømming som antas å mediere effekten av lixisenatid på postprandial blodsukker.

Aktiveringen av GLP-1-reseptoren med lixisenatid resulterer i aktivering av adenylylcyklase [19193]. Dette øker konsentrasjonen av syklisk adenosinmonofosfat i cellen som fører til aktivering av proteinkinase A (PKA) samt Epac1 og Epac2. PKA, Epac1, og Epac2 er involvert i frigjøring av Ca2+ fra det endoplasmatiske retikulum som er kjent som "forsterkning" pathway som øker insulinfrigjøringen når den utløsende banen aktiveres. Ved å aktivere denne amplifikasjonsveien øker lixisenatid glukosestimulert insulinsekresjon.