Cilengitide CAS:188968-51-6

Cilengitide (EMD 121974) est une molécule conçue et synthétisée à l'Université Technique de Munich en collaboration avec Merck KGaA à Darmstadt. Il est basé sur le peptide cyclique cyclo(-RGDfV-), qui est sélectif pour les intégrines αv, qui sont importants dans l'angiogenèse (former de nouveaux vaisseaux sanguins), et d'autres aspects de la biologie des tumeurs. Ainsi, il est à l'étude pour le traitement du glioblastome, où il peut agir en inhibant l'angiogenèse, et influencer l'invasion et la prolifération des tumeurs. L'Agence européenne des médicaments a accordé au cilengitide le statut de médicament orphelin.

Le cilengitide semble fonctionner en inhibant la voie FAK/src/AKT et en induisant l'apoptose des cellules endothéliales. Des études précliniques menées sur le cilengitide chez la souris ont pu démontrer une régression tumorale efficace..

Dans un modèle de xénogreffe de rat, le cilengitide était capable de potentialiser les effets cytotoxiques des radiations lorsque le cilengitide était administré avant la radiothérapie. Lorsqu'il est associé à une radiothérapie, l'inhibition de l'expression de l'intégrine par le cilengitide améliore de manière synergique les effets cytotoxiques des rayonnements ionisants sur le glioblastome.