Cilengitide CAS:188968-51-6

Cilengitide (EMD 121974) è una molecola progettata e sintetizzata presso l'Università Tecnica di Monaco in collaborazione con Merck KGaA a Darmstadt. Si basa sul peptide ciclico cyclo(-RGDfV-), che è selettivo per le integrine αv, che sono importanti nell’angiogenesi (formazione di nuovi vasi sanguigni), e altri aspetti della biologia del tumore. Quindi, è in fase di studio per il trattamento del glioblastoma, dove può agire inibendo l’angiogenesi, e influenzando l'invasione e la proliferazione del tumore. L'Agenzia europea per i medicinali ha concesso alla cilengitide lo status di farmaco orfano.

La cilengitide sembra funzionare inibendo la via FAK/src/AKT e inducendo l'apoptosi nelle cellule endoteliali. Studi preclinici condotti su topi con cilengitide sono stati in grado di dimostrare un'efficace regressione del tumore.

In un modello di xenotrapianto di ratto, la cilengitide è stata in grado di potenziare gli effetti citotossici delle radiazioni quando la cilengitide veniva somministrata prima della radioterapia. Quando combinato con le radiazioni, l'inibizione dell'espressione delle integrine da parte della cilengitide migliora sinergicamente gli effetti citotossici delle radiazioni ionizzanti per il glioblastoma.