Cilengitide (EMD 121974) ist ein Molekül, das an der Technischen Universität München in Zusammenarbeit mit der Merck KGaA in Darmstadt entwickelt und synthetisiert wurde. Es basiert auf dem zyklischen Peptid Cyclo(-RGDfV-), welches selektiv für αv-Integrine ist, die für die Angiogenese wichtig sind (Bildung neuer Blutgefäße), und andere Aspekte der Tumorbiologie. Somit, Es wird derzeit für die Behandlung von Glioblastomen untersucht, wo es durch Hemmung der Angiogenese wirken kann, und Beeinflussung der Tumorinvasion und -proliferation. Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat Cilengitid den Orphan-Drug-Status verliehen.
Cilengitid scheint durch die Hemmung des FAK/src/AKT-Signalwegs und die Induktion von Apoptose in Endothelzellen zu wirken. Präklinische Studien mit Cilengitid an Mäusen konnten eine wirksame Tumorregression nachweisen.
In einem Ratten-Xenotransplantatmodell, Cilengitid konnte die zytotoxischen Wirkungen der Strahlung verstärken, wenn Cilengitid vor der Strahlentherapie verabreicht wurde. In Kombination mit Strahlung, Die Hemmung der Integrin-Expression durch Cilengitid verbessert synergistisch die zytotoxischen Wirkungen ionisierender Strahlung bei Glioblastomen.
