Ціленгітид CAS:188968-51-6

Ціленгітид (EMD 121974) це молекула, розроблена та синтезована в Мюнхенському технічному університеті у співпраці з Merck KGaA у Дармштадті.. В його основі лежить циклічний пептид цикло(-RGDfV-), який є селективним щодо інтегринів αv, які важливі в ангіогенезі (утворення нових кровоносних судин), та інші аспекти біології пухлини. Отже, він досліджується для лікування гліобластоми, де він може діяти шляхом інгібування ангіогенезу, і впливає на інвазію та проліферацію пухлин. Європейське агентство з лікарських засобів надало циленгітиду статус орфанного препарату.

Схоже, що ціленгітид функціонує шляхом пригнічення шляху FAK/src/AKT та індукування апоптозу в ендотеліальних клітинах. Доклінічні дослідження ціленгітиду на мишах продемонстрували ефективну регресію пухлини.

У моделі ксенотрансплантата щурів, циленгітид міг потенціювати цитотоксичні ефекти радіації, якщо циленгітид вводили перед променевою терапією. У поєднанні з радіацією, інгібування експресії інтегрину ціленгітидом синергічно покращує цитотоксичні ефекти іонізуючого випромінювання для гліобластоми.