Cilengitide CAS:188968-51-6

Cilengitide (EMD 121974) este o moleculă concepută și sintetizată la Universitatea Tehnică din München în colaborare cu Merck KGaA din Darmstadt. Se bazează pe peptida ciclică ciclo(-RGDfV-), care este selectivă pentru integrinele αv, care sunt importante în angiogeneză (formând noi vase de sânge), și alte aspecte ale biologiei tumorii. Prin urmare, este în curs de investigare pentru tratamentul glioblastomului, unde poate acţiona prin inhibarea angiogenezei, și influențând invazia și proliferarea tumorii. Agenția Europeană pentru Medicamente a acordat statutul de medicament orfan cilengitide.

Cilengitide pare să funcționeze prin inhibarea căii FAK/src/AKT și inducerea apoptozei în celulele endoteliale. Studiile preclinice la șoareci cu cilengitide au putut demonstra o regresie tumorală eficientă..

Într-un model de xenogrefă de șobolan, cilengitida a fost capabilă să potențeze efectele citotoxice ale radiațiilor atunci când cilengitida a fost administrată înainte de radioterapie. Atunci când este combinată cu radiații, inhibarea expresiei integrinei de către cilengitide îmbunătățește sinergic efectele citotoxice ale radiațiilor ionizante pentru glioblastom.