Il fenibut è un depressore centrale e un analogo del neurotrasmettitore inibitorio dell'acido γ-aminobutirrico (GABA), o un analogo del GABA. L'aggiunta di un anello fenilico consente al fenibut di attraversare la barriera ematoencefalica. Il Phenibut è stato sviluppato in Unione Sovietica negli anni '60, e da allora è stato utilizzato lì come farmaco per il trattamento di un'ampia gamma di disturbi, compreso il disturbo da stress post-traumatico, ansia, depressione, astenia, insonnia, alcolismo, balbuzie, e disturbi vestibolari, e altre condizioni.
Il fenibut è uno stretto analogo strutturale del GABA, nonché del baclofene (B-(4-clorofenile)-GABA), pregabalin (β-isobutil-GABA), e GABOB (β-idrossi-GABA). Phenibut is believed to act as a selective GABAB receptor agonist; studies are conflicting as to whether phenibut also acts as a GABAA receptor agonist. Più recentemente, phenibut has been found to act preferentially as a blocker of α2δ subunit-containing voltage-gated calcium channels, similarly to gabapentin and pregabalin. Come tale, by definition, phenibut is a gabapentinoid.
The recommended serving size of Phenibut is 500 - 2000mg al giorno, in up to two to three separate servings, depending on the desired effect.Phenibut should not be consumed in amounts exceeding 4 grams total per week, and should NEVER be taken in higher amounts on consecutive days due to rapid development of tolerance to the benefits.