Levobupivakain HCL CAS:27262-48-2

Levobupivakain (rINN) je lokalni anestetik, ki spada v skupino aminoamidov. Je S-enantiomer bupivakaina. Hidrokloridna sol levobupivakaina, amidni derivat z anestetičnimi lastnostmi. Levobupivakain reverzibilno veže napetostno odvisne natrijeve kanale, da modulira ionski tok in prepreči sprožitev in prenos živčnih impulzov (stabiliziranje nevronske membrane), kar povzroči analgezijo in anestezijo. V primerjavi z racemičnim bupivakainom, levobupivakain je povezan z manjšo vazodilatacijo in ima daljši čas delovanja.

Levobupivakain je lokalni anestetik amidnega tipa. Levobupivakain deluje prek blokade napetostno občutljivih ionskih kanalov v nevronskih membranah, preprečevanje prenosa živčnih impulzov. Lokalizirana in reverzibilna anestezija nastane z motnjami pri odprtju natrijevega kanala, ki zavira prevajanje akcijskega potenciala v živcih, vključenih v senzorično in motorično aktivnost ter simpatično aktivnost. [1] Levobupivakain izpodriva 3H-BTX iz natrijevih kanalov sinaptosomov možganov podgan z IC50 2.9 μM in Hillov koeficient 1.2. Ko celična membrana ostane pri -80 mV, -70 mV, -60 mV oz -100 mV, Levobupivakain kaže tonično zaviranje natrijevega kanala v celicah GH3 z IC50 132.1, 37.6, 21.6 in 264 μM, oz. [2] Levobupivakain zmanjša akcijski potencial izoliranega aksona in vitro.

Levobupivakain HCl je namenjen za enkratno uporabo in ne vsebuje konzervansov; vso raztopino, ki ostane iz odprte posode, je treba zavreči. Za posebne tehnike in postopke, sklicevati se na standardne sodobne učbenike. Združljivost in primesi levobupivakaina: Levobupivakain morda ni združljiv z alkalnimi raztopinami, ki imajo pH višji od 8.5. Študije so pokazale, da je levobupivakain združljiv z 0.9% Natrijev klorid za injiciranje USP in s fiziološkimi raztopinami, ki vsebujejo morfin, fentanil in klonidin. Študij združljivosti z drugimi parenteralnimi izdelki niso preučevali. Stabilnost redčenja: Levobupivakain, razredčen v levobupivakain 0.625 do 2.5 mg/ml in 0.9% injekcija natrijevega klorida je fizikalno in kemično stabilna, če je shranjena v polivinilkloridu (PVC) vrečke pri sobni temperaturi do 24 ure. Za pripravo razredčenih izdelkov je treba uporabiti aseptično tehniko. Mešanice levobupivakaina je treba pripraviti samo za uporabo pri enem bolniku in jih uporabiti znotraj 24 ure priprave. Neuporabljen del razredčenega levobupivakaina je treba po vsaki uporabi zavreči.