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Lokalanästhetische Medikamente

» Arzneimittel » Lokalanästhetische Medikamente

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Produktname: Levobupivacainhydrochlorid,Levobupivacain Hcl
Synonyme: (S)-(-)-Bupivacainhydrochlorid
NEIN.: 27262-48-2
Verpackung: 25kg/Fass
M.F.: C18H29ClN2O
M.W.: 324.8887
Aussehen: Weißes kristallines Pulver

Levobupivacain (rINN) ist ein Lokalanästhetikum, das zur Gruppe der Aminoamide gehört. Es ist das S-Enantiomer von Bupivacain. Das Hydrochloridsalz von Levobupivacain, ein Amidderivat mit anästhetischer Wirkung. Levobupivacain bindet reversibel spannungsgesteuerte Natriumkanäle, um den Ionenfluss zu modulieren und die Auslösung und Übertragung von Nervenimpulsen zu verhindern (stabilisierende neuronale Membran), Dies führt zu Analgesie und Anästhesie. Im Vergleich zu racemischem Bupivacain, Levobupivacain geht mit einer geringeren Gefäßerweiterung einher und hat eine längere Wirkdauer.

Levobupivacain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Levobupivacain wirkt durch Blockade spannungsempfindlicher Ionenkanäle in neuronalen Membranen, verhindert die Übertragung von Nervenimpulsen. Eine lokalisierte und reversible Anästhesie wird durch Eingriff in die Öffnung des Natriumkanals erzeugt, Dies hemmt die Weiterleitung des Aktionspotentials in Nerven, die an sensorischer und motorischer Aktivität sowie sympathischer Aktivität beteiligt sind. [1] Levobupivacain verdrängt 3H-BTX aus den Natriumkanälen der Synaptosomen des Rattenhirns mit einer IC50 von 2.9 μM und Hill-Koeffizienten von 1.2. Wenn die Zellmembran angehalten wird -80 mV, -70 mV, -60 mV bzw -100 mV, Levobupivacain zeigt eine tonische Hemmung des Natriumkanals in GH3-Zellen mit IC50-Werten von 132.1, 37.6, 21.6 Und 264 μM, jeweils. [2] Levobupivacain senkt in vitro das Aktionspotential isolierter Axone.

Levobupivacain HCl ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt und enthält keine Konservierungsstoffe; Aus einem offenen Behälter verbleibende Lösungsreste sollten entsorgt werden. Für spezifische Techniken und Verfahren, beziehen sich auf zeitgenössische Standardlehrbücher. Kompatibilität und Beimischungen von Levobupivacain: Levobupivacain ist möglicherweise nicht mit alkalischen Lösungen kompatibel, deren pH-Wert größer als ist 8.5. Studien haben gezeigt, dass Levobupivacain kompatibel ist mit 0.9% Natriumchlorid-Injektion USP und mit morphinhaltigen Salzlösungen, Fentanyl und Clonidin. Kompatibilitätsstudien mit anderen parenteralen Produkten wurden nicht untersucht. Verdünnungsstabilität: Levobupivacain verdünnt zu Levobupivacain 0.625 Zu 2.5 mg/ml in 0.9% Natriumchlorid-Injektion ist physikalisch und chemisch stabil, wenn es in Polyvinylchlorid gelagert wird (PVC) Beutel bis zu bei Zimmertemperatur aufbewahren 24 Std.. Zur Herstellung der verdünnten Produkte sollte eine aseptische Technik angewendet werden. Beimischungen von Levobupivacain sollten nur für den einmaligen Gebrauch an einem Patienten vorbereitet und innerhalb dieser Zeit verwendet werden 24 Stunden Vorbereitung. Der nicht verwendete Teil des verdünnten Levobupivacain sollte nach jeder Anwendung entsorgt werden.

Testobjekte Spezifikation Testergebnisse
Aussehen Bußgeld, Weiß, kristallin, geruchloses Pulver bestätigen
Identifikation ABC im Pass bestätigen
Löslichkeit Sehr gut wasserlöslich, löslich in Alkohol;
unlöslich in Ether und Benzol
bestätigen
USP-Referenzstandards USP Tetracainhydrochlorid RS.
USP Endotoxin RS.
bestätigen
Schmelzpunkt 145~150 Grad 146.0~147,5
Grad
Chromatographische Reinheit Im Pass bestätigen
Verwandte Substanz Nicht mehr als die Referenzlösung 0.05% bestätigen
Schwermetalle ≤10 ppm bestätigen
PH 4.5-6.5 5.8
Rückstände beim Zünden ≤0,10 % 0.05%
Verlust beim Trocknen ≤ 0.5% 0.19%
Test 98.0 -101.0% 100.1%
Abschluss Bestätigt USP 32

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