Levobupivacaine HCL CAS:27262-48-2

Levobupivacaine (rINN) is een lokaal anestheticum dat tot de aminoamidegroep behoort. Het is de S-enantiomeer van bupivacaïne. Het hydrochloridezout van levobupivacaïne, een amidederivaat met verdovende eigenschappen. Levobupivacaine bindt reversibel spanningsafhankelijke natriumkanalen om de ionische flux te moduleren en de initiatie en overdracht van zenuwimpulsen te voorkomen (stabiliserende neuronale membraan), waardoor analgesie en anesthesie ontstaan. In vergelijking met racemisch bupivacaïne, levobupivacaïne gaat gepaard met minder vasodilatatie en heeft een langere werkingsduur.

Levobupivacaine is een lokaal anestheticum van het amidetype. Levobupivacaine werkt via blokkade van spanningsgevoelige ionkanalen in neuronale membranen, het voorkomen van de overdracht van zenuwimpulsen. Gelokaliseerde en omkeerbare anesthesie wordt veroorzaakt door interferentie met de opening van het natriumkanaal, dat de geleiding van het actiepotentiaal remt in zenuwen die betrokken zijn bij sensorische en motorische activiteit en sympathische activiteit. [1] Levobupivacaine verdringt 3H-BTX uit de natriumkanalen van synaptosomen in de hersenen van ratten met een IC50 van 2.9 μM en Hill-coëfficiënten van 1.2. Wanneer het celmembraan wordt vastgehouden -80 mV, -70 mV, -60 mV of -100 mV, Levobupivacaine vertoont tonische remming van het natriumkanaal in GH3-cellen met IC50's van 132.1, 37.6, 21.6 En 264 μM, respectievelijk. [2] Levobupivacaine onderdrukt het actiepotentieel van geïsoleerde axonen in vitro.

Levobupivacaine HCl is bedoeld voor eenmalig gebruik en bevat geen bewaarmiddelen; eventuele oplossing die overblijft uit een open container moet worden weggegooid. Voor specifieke technieken en procedures, verwijzen naar standaard hedendaagse schoolboeken. Compatibiliteit en mengsels van levobupivacaïne: Levobupivacaïne is mogelijk niet verenigbaar met alkalische oplossingen met een pH hoger dan 8.5. Studies hebben aangetoond dat levobupivacaïne compatibel is met 0.9% Natriumchloride-injectie USP en met zoutoplossingen die morfine bevatten, fentanyl en clonidine. Er is geen onderzoek gedaan naar compatibiliteitsstudies met andere parenterale producten. Verdunningsstabiliteit: Levobupivacaïne verdund tot levobupivacaïne 0.625 naar 2.5 mg/ml in 0.9% natriumchloride-injectie is fysisch en chemisch stabiel wanneer het wordt bewaard in polyvinylchloride (PVC) zakken bij kamertemperatuur gedurende maximaal 24 uur. Er moet een aseptische techniek worden gebruikt om de verdunde producten te bereiden. Mengsels van levobupivacaïne mogen uitsluitend voor gebruik bij één patiënt worden bereid en binnen de patiënt worden gebruikt 24 uur voorbereiding. De ongebruikte portie verdunde levobupivacaïne moet na elk gebruik worden weggegooid.