Левобупівакаїн HCL CAS:27262-48-2

Левобупівакаїн (rINN) є місцевим анестетиком, що належить до групи аміноамідів. Це S-енантіомер бупівакаїну. Гідрохлоридна сіль левобупівакаїну, похідне аміду з анестезуючою властивістю. Левобупівакаїн оборотно зв’язує натрієві канали, керовані напругою, для модулювання іонного потоку та запобігання ініціації та передачі нервових імпульсів (стабілізуюча нейрональна мембрана), що призводить до аналгезії та анестезії. У порівнянні з рацемічним бупівакаїном, левобупівакаїн асоціюється з меншою вазодилатацією та має більшу тривалість дії.

Левобупівакаїн є місцевим анестетиком амідного типу. Левобупівакаїн діє шляхом блокади чутливих до напруги іонних каналів у мембранах нейронів., запобігання передачі нервових імпульсів. Локалізована і оборотна анестезія проводиться шляхом втручання в відкриття натрієвого каналу, який пригнічує проведення потенціалу дії в нервах, залучених до сенсорної та моторної діяльності та симпатичної діяльності. [1] Левобупівакаїн витісняє 3H-BTX з натрієвих каналів синаптосом головного мозку щурів з IC50 2.9 мкМ і коефіцієнти Хілла 1.2. Коли клітинна мембрана утримується на -80 мВ, -70 мВ, -60 мВ або -100 мВ, Левобупівакаїн демонструє тонічне інгібування натрієвого каналу в клітинах GH3 з IC50 132.1, 37.6, 21.6 і 264 мкМ, відповідно. [2] Левобупівакаїн пригнічує потенціал дії ізольованого аксона in vitro.

Левобупівакаїн HCl призначений для одноразового застосування і не містить консервантів; будь-який розчин, що залишився з відкритого контейнера, слід викинути. Для конкретних методик і процедур, зверніться до стандартних сучасних підручників. Сумісність левобупівакаїну та домішки: Левобупівакаїн може бути несумісний із лужними розчинами, що мають pH вище ніж 8.5. Дослідження показали, що левобупівакаїн сумісний з 0.9% Натрію хлорид для ін’єкцій USP та з сольовими розчинами, що містять морфін, фентаніл і клонідин. Дослідження сумісності з іншими продуктами для парентерального введення не вивчалися. Стабільність розведення: Левобупівакаїн, розведений до левобупівакаїну 0.625 до 2.5 мг/мл в 0.9% Натрію хлорид для ін'єкцій є фізично та хімічно стабільним при зберіганні в полівінілхлориді (ПВХ) мішки при кімнатній температурі до 24 години. Для приготування розведених продуктів слід використовувати асептичну техніку. Домішки левобупівакаїну слід готувати лише для одноразового застосування пацієнтом і використовувати їх протягом 24 годин підготовки. Невикористану частину розведеного левобупівакаїну слід викидати після кожного застосування.