Noopepto (GVS-111) es un medicamento promocionado y recetado en Rusia y países vecinos como nootrópico. Valor IC50:Objetivo: in vitro: Nooglutil exhibe una competencia farmacológicamente significativa con un agonista selectivo de los receptores AMPA ([G-3H]ro 48-8587) para los sitios de unión al receptor (con IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), mientras que la competencia de noopept por estos sitios de unión al receptor fue menor en un orden de magnitud (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) . GVS-111 aumentó significativamente la supervivencia neuronal después de H(2)oh(2)-tratamiento que muestra una actividad neuroprotectora dependiente de la dosis de 10 nm a 100 microM, y un circuito integrado(50) valor de 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 inhibió la acumulación de radicales libres intracelulares y el daño por peroxidación lipídica en neuronas tratadas con H(2)oh(2) o FeSO(4), sugiriendo un mecanismo de acción antioxidante .in vivo: Éster etílico de N-fenilacetil-L-prolilglicina (GVS-111) administrado por vía intravenosa a una dosis de 0.5 mg/kg/día, por primera vez 1 h después de la lesión isquémica y luego durante 9 días postoperatorios, con la última administración 15 min antes de la prueba, atenuó el déficit. El propio GVS-111 no se encontró en el cerebro de rata 1 h después 5 mg/kg i.p.. administración hasta el límite de detección (LOD) bajo cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) condiciones. El efecto antiinflamatorio más pronunciado del dipéptido se observó en el modelo de artritis adyuvante en ratas., donde el medicamento se administró 25 días en una dosis diaria de 0.5 mg/kg (soy.) o 5 mg/kg (después.) redujo significativamente la inflamación inmune crónica (el día 12, por 94.0 y 74.1%, respectivamente) .Toxicidad: Noopept administrado en este rango de dosis no indujo cambios patológicos irreversibles en los órganos y sistemas estudiados y no mostró ningún efecto alergénico., inmunotóxico, y actividad mutágena . Ensayo clínico: Interrumpido
1. Noopept puede aumentar la coordinación;
2. Noopept puede mejorar el estado de ánimo;
3. Noopept puede ayudar a combatir la fatiga;
4. Noopept puede prevenir la oxidación dentro del cerebro;
5. Noopept puede tratar el daño cerebral relacionado con el alcohol;
6. Noopept puede prevenir los síntomas de abstinencia.
