Noopept (GVS-111) är ett läkemedel som marknadsförs och ordineras i Ryssland och angränsande länder som en nootropic.IC50 Value:Mål: in vitro: Nooglutil uppvisar farmakologiskt signifikant konkurrens med en selektiv agonist av AMPA-receptorer ([G-3H]Ro 48-8587) för receptorbindningsställena (med IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), medan noopepts konkurrens om dessa receptorbindningsställen var lägre med en storleksordning (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) . GVS-111 ökade signifikant neuronal överlevnad efter H(2)O(2)-behandling som visar en dosberoende neuroprotektiv aktivitet från 10 nM till 100 microM, och en IC(50) värdet av 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 hämmade ackumuleringen av intracellulära fria radikaler och lipidperoxidationsskador i neuroner behandlade med H(2)O(2) eller FeSO(4), antyder en antioxidant verkningsmekanism .in vivo: N-Fenylacetyl-L-prolylglycinetylester (GVS-111) administreras intravenöst i en dos av 0.5 mg/kg/dag, för första gången 1 h efter ischemisk lesion och sedan för 9 postoperativa dagar, med den senaste administrationen 15 min innan testning, dämpade underskottet. GVS-111 i sig hittades inte i råtthjärnan 1 h efter 5 mg/kg i.p. administrering upp till detektionsgränsen (LOD) under högpresterande vätskekromatografi (HPLC) villkor. Den mest uttalade antiinflammatoriska effekten av dipeptid observerades på modellen för adjuvant artrit hos råttor, där läkemedlet administreras över 25 dagar i en daglig dos av 0.5 mg/kg (i.m.) eller 5 mg/kg (efter.) minskade den kroniska immuninflammationen avsevärt (den 12:e dagen, av 94.0 och 74.1%, respektive) .Giftighet: Noopept administrerat i detta dosintervall inducerade inga irreversibla patologiska förändringar i de studerade organen och systemen och uppvisade inga allergiframkallande, immunotoxisk, och mutagen aktivitet . Klinisk prövning: Avvecklad
