Noopept (GVS-111) é um medicamento promovido e prescrito na Rússia e países vizinhos como nootrópico. Valor IC50:Alvo: in vitro: Nooglutil exibe competição farmacologicamente significativa com um agonista seletivo dos receptores AMPA ([G-3H]Ro 48-8587) para os locais de ligação do receptor (com IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), enquanto a competição do noopept por esses locais de ligação ao receptor foi menor em uma ordem de grandeza (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) . GVS-111 aumentou significativamente a sobrevivência neuronal após H(2)Ó(2)-tratamento exibindo uma atividade neuroprotetora dependente da dose de 10 nm para 100 microM, e um IC(50) valor de 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 inibiu o acúmulo de radicais livres intracelulares e danos à peroxidação lipídica em neurônios tratados com H(2)Ó(2) ou FeSO(4), sugerindo um mecanismo de ação antioxidante .in vivo: Éster etílico de N-fenilacetil-L-prolilglicina (GVS-111) administrado por via intravenosa na dose de 0.5 mg/kg/dia, pela primeira vez 1 h após lesão isquêmica e depois por 9 dias pós-operatórios, com a última administração 15 minutos antes do teste, atenuou o défice. O próprio GVS-111 não foi encontrado no cérebro de ratos 1 h depois 5 mg/kg i.p.. administração até o limite de detecção (LOD) sob cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) condições. O efeito antiinflamatório mais pronunciado do dipeptídeo foi observado no modelo de artrite adjuvante em ratos, onde o medicamento administrado durante 25 dias em uma dose diária de 0.5 mg/kg (eu sou.) ou 5 mg/kg (depois.) reduziu significativamente a inflamação imunológica crônica (no 12º dia, por 94.0 e 74.1%, respectivamente) .Toxicidade: Noopept administrado nesta faixa de dosagem não induziu alterações patológicas irreversíveis nos órgãos e sistemas estudados e não exibiu alterações alergênicas, imunotóxico, e atividade mutagênica . Ensaio clínico: Descontinuado
