Noopept (GVS-111) to lek promowany i przepisywany w Rosji i krajach sąsiadujących jako lek nootropowy. Wartość IC50:Cel: in vitro: Nooglutil wykazuje istotną farmakologicznie konkurencję z selektywnym agonistą receptorów AMPA ([G-3H]Ro 48-8587) dla miejsc wiązania receptora (z IC50 = 6.4 +/- 0.2 mikroM), podczas gdy konkurencja noopeptu o te miejsca wiązania receptora była mniejsza o rząd wielkości (IC50 = 80 +/- 5.6 mikroM) . GVS-111 znacząco zwiększył przeżywalność neuronów po infekcji H(2)O(2)-leczenie wykazujące zależną od dawki aktywność neuroprotekcyjną 10 nM do 100 mikroM, i układ scalony(50) wartość 1.21+/-0.07 mikroM. GVS-111 hamował akumulację wewnątrzkomórkowych wolnych rodników i uszkodzenia spowodowane peroksydacją lipidów w neuronach leczonych H(2)O(2) lub FeSO(4), sugerując mechanizm działania przeciwutleniającego in vivo: Ester etylowy N-fenyloacetylo-L-proliloglicyny (GVS-111) podawany dożylnie w dawce 0.5 mg/kg/day, for the first time 1 h after ischaemic lesion and then for 9 post-operative days, with the last administration 15 min before testing, attenuated the deficit. GVS-111 itself was not found in rat brain 1 h after 5 mg/kg i.p. administration up to limit of detection (LOD) under high performance liquid chromatography (HPLC) conditions. The most pronounced antiinflammatory effect of dipeptide was observed on the model of adjuvant arthritis in rats, where the drug administered over 25 days in a daily dose of 0.5 mg/kg (i.m.) Lub 5 mg/kg (p.o.) significantly reduced the chronic immune inflammation (on the 12th day, by 94.0 I 74.1%, odpowiednio) .Toxicity: Noopept administered in this dose range induced no irreversible pathologic changes in the organs and systems studied and exhibited no allergenic, immunotoxic, and mutagen activity . Clinical trial: Discontinued
