Noopept (GVS-111) is a medication promoted and prescribed in Russia and neighbouring countries as a nootropic.IC50 Value:Target: in vitro: Nooglutil exhibits pharmacologically significant competition with a selective agonist of AMPA receptors ([G-3H]Ro 48-8587) for the receptor binding sites (with IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), while the competition of noopept for these receptor binding sites was lower by an order of magnitude (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) . GVS-111 significantly increased neuronal survival after H(2)O(2)-treatment displaying a dose-dependent neuroprotective activity from 10 nM to 100 microM, and an IC(50) value of 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 inhibited the accumulation of intracellular free radicals and lipid peroxidation damage in neurons treated with H(2)O(2) or FeSO(4), suggesting an antioxidant mechanism of action .in vivo: N-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester (GVS-111) administered intravenously at a dose of 0.5 mg/kg/day, per la prima volta 1 h dopo la lesione ischemica e poi per 9 giorni postoperatori, con l'ultima amministrazione 15 minuto prima del test, attenuato il deficit. Lo stesso GVS-111 non è stato trovato nel cervello di ratto 1 h dopo 5 mg/kg i.p. somministrazione fino al limite di rilevamento (LOD) sotto cromatografia liquida ad alta prestazione (HPLC) condizioni. L'effetto antinfiammatorio più pronunciato del dipeptide è stato osservato nel modello di artrite adiuvante nei ratti, dove è stato somministrato il farmaco 25 giorni in una dose giornaliera di 0.5 mg/kg (io sono.) O 5 mg/kg (Dopo.) ridotto significativamente l’infiammazione immunitaria cronica (il 12° giorno, di 94.0 E 74.1%, rispettivamente) .Tossicità: Noopept somministrato in questo intervallo di dosi non ha indotto cambiamenti patologici irreversibili negli organi e nei sistemi studiati e non ha mostrato allergenicità, immunotossico, e attività mutagena . Sperimentazione clinica: Interrotto
