Tetracaine Base CAS:94-24-6

tetrakaín (INN, tiež známy ako ametokaín; obchodný názov Pontocaine. Ametop a Dicaine) je silné lokálne anestetikum esterovej skupiny. Používa sa hlavne lokálne v oftalmológii a ako prostriedok proti svrbeniu, a používa sa pri spinálnej anestézii. Je na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, zoznam najdôležitejších liekov potrebných v základnom zdravotnom systéme.

(1) V biomedicínskom výskume, tetrakaín sa používa na zmenu funkcie kanálov na uvoľňovanie vápnika (ryanodínové receptory) ktoré riadia uvoľňovanie vápnika z vnútrobunkových zásob. Tetrakaín je alosterický blokátor funkcie kanála. Pri nízkych koncentráciách, tetrakaín spôsobuje počiatočnú inhibíciu spontánneho uvoľňovania vápnika, pri vysokých koncentráciách, tetrakaínové bloky sa úplne uvoľnia.

(2) Tetrakaín je T v Tac, zmes 5 do 12 percent tetrakaínu, 5M(za nespočetné množstvo), pol promile (0.5‰), alebo .05 percent (1 zúčastniť sa 2000) , a 4 alebo 10 % hydrochloridu použitého v uchu, nos & chirurgia hrdla a na pohotovostnom oddelení, kde je potrebné rýchle znecitlivenie povrchu, najmä vtedy, keď sa deti zranili v oku, ucho, alebo na iných citlivých miestach.

(3) Tetrakaín sa syntetizuje z kyseliny 4-butylaminobenzoovej. Etylester sa tvorí kyselinou katalyzovanou esterifikačnou reakciou. Bázicky katalyzovaná transesterifikácia sa dosiahne varením etylesteru kyseliny 4-butylaminobenzoovej s nadbytkom 2-dimetylaminoetanolu v prítomnosti malého množstva etoxidu sodného.

Pred použitím tetrakaínu, barbituráty treba užiť ako prvé. Na zlepšenie kontrakcie kapilár by sa malo do anestetika pridať malé množstvo adrenalínu, a znížiť absorpciu liečiva.

Pred použitím lokálneho anestetika by ste mali vykonať skúšku. Iba bez alergickej reakcie je možné použiť primerané množstvo. V biomedicínskom výskume, tetrakaín sa používa na zmenu funkcie kanálov na uvoľňovanie vápnika (ryanodínové receptory) ktoré riadia uvoľňovanie vápnika z vnútrobunkových zásob. Tetrakaín je alosterický blokátor funkcie kanála. Pri nízkych koncentráciách, tetrakaín spôsobuje počiatočnú inhibíciu spontánneho uvoľňovania vápnika, pri vysokých koncentráciách, tetrakaín blokuje uvoľnenie úplne.Používa sa na slizničnú epidermálnu anestéziu, anestézia nervového tkaniva, epidurálna anestézia a anestézia subarachnoidálneho priestoru. Pri výrobe farmaceutických prípravkov na vonkajšie použitie, na zmiernenie bolesti po liekoch alebo bolesti pri léziách.

Tetrakaín HCL sa syntetizuje z kyseliny 4-butylaminobenzoovej. Etylester sa tvorí kyselinou katalyzovanou esterifikačnou reakciou. Bázicky katalyzovaná transesterifikácia sa dosiahne varením etylesteru kyseliny 4-butylaminobenzoovej s nadbytkom 2-dimetylaminoetanolu v prítomnosti malého množstva etoxidu sodného.

Tetrakaín je T v Tac, zmes 5 do 12 percent tetrakaínu, 5M(za nespočetné množstvo), pol promile (0.5‰), alebo .05 percent (1 zúčastniť sa 2000) , a 4 alebo 10 % hydrochloridu použitého v uchu,nos & chirurgia hrdla a na pohotovostnom oddelení, kde je potrebné rýchle znecitlivenie povrchu, najmä vtedy, keď sa deti zranili v oku, ucho, alebo na iných citlivých miestach.