پایه تتراکائین CAS:94-24-6

تتراکائین (INN, همچنین به نام آمتوکائین نیز شناخته می شود; نام تجاری Pontocaine. آمتوپ و دیکائین) یک بی حس کننده موضعی قوی از گروه استر است. این عمدتا به صورت موضعی در چشم پزشکی و به عنوان ضد خارش استفاده می شود, و در بی حسی نخاعی استفاده شده است. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد, فهرستی از مهمترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی پایه.

(1) در تحقیقات زیست پزشکی, تتراکائین برای تغییر عملکرد کانال های آزادسازی کلسیم استفاده می شود (گیرنده های رایانودین) که آزادسازی کلسیم از ذخایر داخل سلولی را کنترل می کند. تتراکائین یک مسدود کننده آلوستریک عملکرد کانال است. در غلظت های پایین, تتراکائین باعث مهار اولیه وقایع آزادسازی خود به خودی کلسیم می شود, در حالی که در غلظت های بالا, تتراکائین به طور کامل آزاد می شود.

(2) Tetracaine is the T in Tac, a mixture of 5 به 12 per cent tetracaine, 5م(per myriad), a half per mille (0.5‰), یا .05 درصد (1 part in 2000) , و 4 یا 10 per cent hydrochloride used in ear, بینی & throat surgery and in the emergemcy department where numbing of the surface is needed rapidly, especially when children have been injured in the eye, ear, or other sensitive locations.

(3) Tetracaine is synthesized from 4-butylaminobenzoic acid. اتیل استر از طریق یک واکنش استریفیکاسیون کاتالیز شده با اسید تشکیل می شود. Base-catalyzed transesterification is achieved by boiling the ethyl ester of 4-butylaminobenzoic acid with excess 2-dimethylaminoethanol in the presence of a small amount of sodium ethoxide.

Before using Tetracaine, ابتدا باید باربیتورات مصرف شود. برای بهبود انقباض مویرگی باید مقدار کمی آدرنالین به داروی بیهوشی اضافه شود, و کاهش جذب دارو.

قبل از استفاده از بی حسی موضعی باید یک آزمایش انجام دهید. فقط بدون واکنش آلرژیک می توان از مقدار مناسب استفاده کرد. در تحقیقات زیست پزشکی, تتراکائین برای تغییر عملکرد کانال های آزادسازی کلسیم استفاده می شود (گیرنده های رایانودین) که آزادسازی کلسیم از ذخایر داخل سلولی را کنترل می کند. تتراکائین یک مسدود کننده آلوستریک عملکرد کانال است. در غلظت های پایین, تتراکائین باعث مهار اولیه وقایع آزادسازی خود به خودی کلسیم می شود, در حالی که در غلظت های بالا, تتراکائین به طور کامل آزاد شدن را مسدود می کند. برای بیهوشی اپیدرمی مخاطی استفاده می شود, بی حسی بافت عصبی, بی‌حسی اپیدورال و بی‌حسی فضایی زیر عنکبوتیه. در ساخت آماده‌سازی دارویی برای استفاده خارجی, برای تسکین درد ناشی از دارو یا درد ضایعات دارویی.

Tetracaine HCL از اسید 4-butylaminobenzoic سنتز می شود. اتیل استر از طریق یک واکنش استریفیکاسیون کاتالیز شده با اسید تشکیل می شود. Base-catalyzed transesterification is achieved by boiling the ethyl ester of 4-butylaminobenzoic acid with excess 2-dimethylaminoethanol in the presence of a small amount of sodium ethoxide.

Tetracaine is the T in Tac, a mixture of 5 به 12 per cent tetracaine, 5م(per myriad), a half per mille (0.5‰), یا .05 درصد (1 part in 2000) , و 4 یا 10 per cent hydrochloride used in ear,بینی & throat surgery and in the emergemcy department where numbing of the surface is needed rapidly, especially when children have been injured in the eye, ear, or other sensitive locations.