Tetrakaina
NR CAS: 94-24-6
Czystość: 99%
Formuła molekularna: C15H24N2O2
Masa cząsteczkowa: 264.3633
Opis: biały proszek
Specyfikacja: USP
Używa: Znieczulenie miejscowe
Tetrakaina (KARCZMA, znana również jako ametokaina; nazwa handlowa Pontocaine. Ametop i Dikaina) jest silnym środkiem miejscowo znieczulającym z grupy estrowej. Stosowany jest głównie miejscowo w okulistyce i jako środek przeciwświądowy, i był stosowany w znieczuleniu rdzeniowym. Znajduje się na Liście Leków Niezbędnych Światowej Organizacji Zdrowia, wykaz najważniejszych leków potrzebnych w podstawowym systemie opieki zdrowotnej.
(1) W badaniach biomedycznych, tetrakainę stosuje się w celu zmiany funkcji kanałów uwalniania wapnia (receptory rianodyny) które kontrolują uwalnianie wapnia z zapasów wewnątrzkomórkowych. Tetrakaina jest allosterycznym blokerem funkcji kanałów. Przy niskich stężeniach, tetrakaina powoduje początkowe hamowanie spontanicznego uwalniania wapnia, podczas gdy w wysokich stężeniach, Bloki tetrakainowe uwalniają się całkowicie.
(2) Tetrakaina to T w Tac, mieszanina 5 Do 12 procent tetrakainy, 5M(na niezliczoną ilość), pół na tysiąc (0.5‰), Lub .05 procent (1 udział 2000) , I 4 Lub 10 procent chlorowodorku użytego w uchu, nos & chirurgii gardła oraz na oddziale ratunkowym, gdzie konieczne jest szybkie znieczulenie powierzchni, szczególnie w przypadku obrażeń oczu u dzieci, ucho, lub innych wrażliwych miejscach.
(3) Tetrakainę syntetyzuje się z kwasu 4-butyloaminobenzoesowego. Ester etylowy powstaje w reakcji estryfikacji katalizowanej kwasem. Katalizowaną zasadą transestryfikację uzyskuje się poprzez gotowanie estru etylowego kwasu 4-butyloaminobenzoesowego z nadmiarem 2-dimetyloaminoetanolu w obecności małej ilości etanolanu sodu.
Przed użyciem Tetrakainy, W pierwszej kolejności należy zażyć barbiturany. Do środka znieczulającego należy dodać niewielką ilość adrenaliny, aby poprawić skurcz naczyń włosowatych, i zmniejszają wchłanianie leku.
Przed zastosowaniem miejscowego środka znieczulającego należy przeprowadzić próbę. Tylko bez reakcji alergicznej można zastosować odpowiednią ilość. W badaniach biomedycznych, tetrakainę stosuje się w celu zmiany funkcji kanałów uwalniania wapnia (receptory rianodyny) które kontrolują uwalnianie wapnia z zapasów wewnątrzkomórkowych. Tetrakaina jest allosterycznym blokerem funkcji kanałów. Przy niskich stężeniach, tetrakaina powoduje początkowe hamowanie spontanicznego uwalniania wapnia, podczas gdy w wysokich stężeniach, tetrakaina blokuje całkowite uwolnienie. Stosowana do znieczulenia błony śluzowej naskórka, znieczulenie tkanki nerwowej, znieczulenie zewnątrzoponowe i znieczulenie przestrzeni podpajęczynówkowej.W produkcji preparatów farmaceutycznych do użytku zewnętrznego, w celu łagodzenia bólu spowodowanego narkotykami lub bólu związanego z uszkodzeniami leków.
Tetrakaina HCL jest syntetyzowana z kwasu 4-butyloaminobenzoesowego. Ester etylowy powstaje w reakcji estryfikacji katalizowanej kwasem. Katalizowaną zasadą transestryfikację uzyskuje się poprzez gotowanie estru etylowego kwasu 4-butyloaminobenzoesowego z nadmiarem 2-dimetyloaminoetanolu w obecności małej ilości etanolanu sodu.
Tetrakaina to T w Tac, mieszanina 5 Do 12 procent tetrakainy, 5M(na niezliczoną ilość), pół na tysiąc (0.5‰), Lub .05 procent (1 udział 2000) , I 4 Lub 10 procent chlorowodorku użytego w uchu,nos & chirurgii gardła oraz na oddziale ratunkowym, gdzie konieczne jest szybkie znieczulenie powierzchni, szczególnie w przypadku obrażeń oczu u dzieci, ucho, lub innych wrażliwych miejscach.
| Elementy testowe |
Specyfikacja |
Wyniki testu |
| Wygląd |
Cienki, biały, krystaliczny, bezwonny proszek |
potwierdzać |
| Identyfikacja |
ABC w passie |
potwierdzać |
| Rozpuszczalność |
Bardzo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w alkoholu;
nierozpuszczalny w eterze i benzenie |
potwierdzać |
| Standardy referencyjne USP |
USP Chlorowodorek tetrakainy RS
Endotoksyna USP RS. |
potwierdzać |
| Temperatura topnienia |
145~150 stopni |
146.0~147,5 stopnia |
| Czystość chromatograficzna |
W Przełęczy |
potwierdzać |
| Powiązana substancja |
Nie więcej niż rozwiązanie referencyjne 0.05% |
potwierdzać |
| Metale ciężkie |
≤10 ppm |
potwierdzać |
| PH |
4.5-6.5 |
5.8 |
| Pozostałość po zapłonie |
≤0,10% |
0.05% |
| Strata przy suszeniu |
≤ 0.5% |
0.19% |
| Analiza |
98.0 -101.0% |
100.1% |