Тетракаїнова основа CAS:94-24-6

Тетракаїн (ІНН, також відомий як аметокаїн; Торгова назва Pontocaine. Аметоп і дикаїн) є сильним місцевим анестетиком групи складних ефірів. В основному використовується місцево в офтальмології та як протисвербіжний засіб, і його використовували для спинномозкової анестезії. Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я, список найважливіших ліків, необхідних для базової системи охорони здоров'я.

(1) У біомедичних дослідженнях, тетракаїн використовується для зміни функції каналів вивільнення кальцію (ріанодінові рецептори) які контролюють вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних запасів. Тетракаїн є алостеричним блокатором функції каналів. У низьких концентраціях, тетракаїн викликає початкове пригнічення спонтанного вивільнення кальцію, при високій концентрації, тетракаїн блокує вивільнення повністю.

(2) Тетракаїн - це Т у Tac, суміш 5 до 12 відсоток тетракаїну, 5М(за міріади), півтори тисячі (0.5‰), або .05 відсоток (1 участь в 2000) , і 4 або 10 відсоток гідрохлориду, що використовується у вусі, ніс & операції на горлі та у відділенні невідкладної допомоги, де необхідне швидке оніміння поверхні, особливо, якщо діти отримали травми ока, вухо, або інших чутливих місцях.

(3) Тетракаїн синтезується з 4-бутіламінобензойної кислоти. Етиловий ефір утворюється в результаті реакції етерифікації, що каталізується кислотою. Основно-каталізована трансетерифікація досягається шляхом кип’ятіння етилового ефіру 4-бутиламінобензойної кислоти з надлишком 2-диметиламіноетанолу в присутності невеликої кількості етоксиду натрію..

Перед застосуванням тетракаїну, спочатку слід прийняти барбітурати. Для поліпшення скорочення капілярів в анестетик необхідно додати невелику кількість адреналіну, і зменшити всмоктування ліків.

Перед використанням місцевої анестезії слід провести пробне лікування. Тільки без алергічної реакції можна використовувати відповідну кількість. У біомедичних дослідженнях, тетракаїн використовується для зміни функції каналів вивільнення кальцію (ріанодінові рецептори) які контролюють вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних запасів. Тетракаїн є алостеричним блокатором функції каналів. У низьких концентраціях, тетракаїн викликає початкове пригнічення спонтанного вивільнення кальцію, при високій концентрації, Тетракаїн блокує повне вивільнення. Використовується для епідермальної анестезії слизової оболонки, знеболювання нервової тканини, епідуральна анестезія та анестезія субарахноїдального простору. При виготовленні фармацевтичного препарату для зовнішнього застосування, для полегшення болю від наркотиків або ліків.

Тетракаїн HCL синтезується з 4-бутиламінобензойної кислоти. Етиловий ефір утворюється в результаті реакції етерифікації, що каталізується кислотою. Основно-каталізована трансетерифікація досягається шляхом кип’ятіння етилового ефіру 4-бутиламінобензойної кислоти з надлишком 2-диметиламіноетанолу в присутності невеликої кількості етоксиду натрію..

Тетракаїн - це Т у Tac, суміш 5 до 12 відсоток тетракаїну, 5М(за міріади), півтори тисячі (0.5‰), або .05 відсоток (1 участь в 2000) , і 4 або 10 відсоток гідрохлориду, що використовується у вусі,ніс & операції на горлі та у відділенні невідкладної допомоги, де необхідне швидке оніміння поверхні, особливо, якщо діти отримали травми ока, вухо, або інших чутливих місцях.