Тетракаин база CAS:94-24-6

Тетракаин (ИНН, известен също като аметокаин; търговско име Pontocaine. Аметоп и дикаин) е мощен локален анестетик от естерната група. Използва се предимно локално в офталмологията и като средство против сърбеж, и се използва при спинална анестезия. Той е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, списък на най-важните лекарства, необходими в една основна здравна система.

(1) В биомедицинските изследвания, тетракаин се използва за промяна на функцията на каналите за освобождаване на калций (рианодинови рецептори) които контролират освобождаването на калций от вътреклетъчните депа. Тетракаинът е алостеричен блокер на функцията на каналите. При ниски концентрации, тетракаин предизвиква първоначално инхибиране на събитията на спонтанно освобождаване на калций, докато при високи концентрации, тетракаинът блокира пълното освобождаване.

(2) Тетракаинът е Т в Tac, смес от 5 към 12 процента тетракаин, 5М(на безброй), половин на хиляда (0.5‰), или .05 на сто (1 част в 2000) , и 4 или 10 процент хидрохлорид, използван в ухото, нос & хирургия на гърлото и в спешното отделение, където е необходимо бързо изтръпване на повърхността, особено когато децата са били наранени в окото, ухо, или други чувствителни места.

(3) Тетракаинът се синтезира от 4-бутиламинобензоена киселина. Етиловият естер се образува чрез реакция на естерификация, катализирана от киселина. Базично катализирана трансестерификация се постига чрез кипене на етилов естер на 4-бутиламинобензоена киселина с излишък от 2-диметиламиноетанол в присъствието на малко количество натриев етоксид.

Преди да използвате тетракаин, първо трябва да се вземат барбитурати. Малко количество адреналин трябва да се добави към анестетика, за да се подобри свиването на капилярите, и намалява абсорбцията на лекарството.

Трябва да направите проба, преди да използвате локален анестетик. Само без алергична реакция може да се използва подходящо количество. В биомедицински изследвания, тетракаин се използва за промяна на функцията на каналите за освобождаване на калций (рианодинови рецептори) които контролират освобождаването на калций от вътреклетъчните депа. Тетракаинът е алостеричен блокер на функцията на каналите. При ниски концентрации, тетракаин предизвиква първоначално инхибиране на събитията на спонтанно освобождаване на калций, докато при високи концентрации, тетракаинът блокира напълно освобождаването. Използва се за лигавична епидермална анестезия, анестезия на нервната тъкан, епидурална анестезия и субарахноидна анестезия. При производството на фармацевтични препарати за външна употреба, за облекчаване на болката от лекарства или медикаментозни лезии болка.

Tetracaine HCL се синтезира от 4-бутиламинобензоена киселина. Етиловият естер се образува чрез реакция на естерификация, катализирана от киселина. Базично катализирана трансестерификация се постига чрез кипене на етилов естер на 4-бутиламинобензоена киселина с излишък от 2-диметиламиноетанол в присъствието на малко количество натриев етоксид.

Тетракаинът е Т в Tac, смес от 5 към 12 процента тетракаин, 5М(на безброй), половин на хиляда (0.5‰), или .05 на сто (1 част в 2000) , и 4 или 10 процент хидрохлорид, използван в ухото,нос & хирургия на гърлото и в спешното отделение, където е необходимо бързо изтръпване на повърхността, особено когато децата са били наранени в окото, ухо, или други чувствителни места.