Tetracaine Base CAS:94-24-6

Tetrakain (GOSTILNA, znan tudi kot ametokain; trgovsko ime Pontocaine. Ametop in dikain) je močan lokalni anestetik estrske skupine. Uporablja se predvsem lokalno v oftalmologiji in kot antipruritik, in je bil uporabljen pri spinalni anesteziji. Je na seznamu esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, seznam najpomembnejših zdravil, potrebnih v osnovnem zdravstvenem sistemu.

(1) V biomedicinskih raziskavah, tetrakain se uporablja za spreminjanje delovanja kanalov za sproščanje kalcija (rianodinski receptorji) ki nadzorujejo sproščanje kalcija iz znotrajceličnih zalog. Tetrakain je alosterični zaviralec delovanja kanala. Pri nizkih koncentracijah, tetrakain povzroči začetno zaviranje dogodkov spontanega sproščanja kalcija, medtem ko pri visokih koncentracijah, tetrakain blokira popolno sprostitev.

(2) Tetrakain je T v Tac, mešanica 5 do 12 odstotkov tetrakaina, 5M(na nešteto), pol promila (0.5‰), oz .05 odstotkov (1 del v 2000) , in 4 oz 10 % hidroklorida, uporabljenega v ušesu, nos & operaciji grla in na urgentnem oddelku, kjer je potrebna hitra omrtvičenost površine, zlasti pri poškodbah očesa pri otrocih, uho, ali drugih občutljivih lokacijah.

(3) Tetrakain se sintetizira iz 4-butilaminobenzojske kisline. Etilni ester nastane z reakcijo esterifikacije, ki jo katalizira kislina. Bazično katalizirana transesterifikacija se doseže z vrenjem etilnega estra 4-butilaminobenzojske kisline s presežkom 2-dimetilaminoetanola v prisotnosti majhne količine natrijevega etoksida..

Pred uporabo tetrakaina, najprej je treba vzeti barbiturate. Za izboljšanje krčenja kapilar je treba anestetiku dodati majhno količino adrenalina, in zmanjša absorpcijo zdravila.

Pred uporabo lokalnega anestetika morate opraviti poskus. Samo brez alergijske reakcije se lahko uporabi ustrezna količina. V biomedicinskih raziskavah, tetrakain se uporablja za spreminjanje delovanja kanalov za sproščanje kalcija (rianodinski receptorji) ki nadzorujejo sproščanje kalcija iz znotrajceličnih zalog. Tetrakain je alosterični zaviralec delovanja kanala. Pri nizkih koncentracijah, tetrakain povzroči začetno zaviranje dogodkov spontanega sproščanja kalcija, medtem ko pri visokih koncentracijah, tetrakain popolnoma blokira sproščanje. Uporablja se za mukozno epidermalno anestezijo, anestezija živčnega tkiva, epiduralna anestezija in anestezija subarahnoidnega prostora. Pri izdelavi farmacevtskih pripravkov za zunanjo uporabo, za lajšanje bolečin zaradi zdravil ali lezij zaradi zdravil.

Tetracaine HCL se sintetizira iz 4-butilaminobenzojske kisline. Etilni ester nastane z reakcijo esterifikacije, ki jo katalizira kislina. Bazično katalizirana transesterifikacija se doseže z vrenjem etilnega estra 4-butilaminobenzojske kisline s presežkom 2-dimetilaminoetanola v prisotnosti majhne količine natrijevega etoksida..

Tetrakain je T v Tac, mešanica 5 do 12 odstotkov tetrakaina, 5M(na nešteto), pol promila (0.5‰), oz .05 odstotkov (1 del v 2000) , in 4 oz 10 % hidroklorida, uporabljenega v ušesu,nos & operaciji grla in na urgentnem oddelku, kjer je potrebna hitra omrtvičenost površine, zlasti pri poškodbah očesa pri otrocih, uho, ali drugih občutljivih lokacijah.