Trilostane is een remmer van de isovormen 3β-HSD en 3β-HSD2 van het enzym 3β-hydroxysteroïde dehydrogenase, dat een rol speelt bij de biosynthese van bijniersteroïden. Onderzoekers zijn van mening dat Arg195 in 3∫-HSD versus Pro195 in 3β-HSD2 bijdraagt aan de competitieve remming van 3β-HSD, maar niet 3β-HSD2 van Trilostane.
Trilostane wordt gebruikt bij de behandeling van het syndroom van Cushing. Het wordt normaal gesproken gebruikt bij een kortdurende behandeling totdat permanente therapie mogelijk is.
Trilostane blokkeert een enzym dat betrokken is bij de productie van verschillende steroïden, waaronder cortisol. Het remmen van dit enzym remt de aanmaak van cortisol. Bij het syndroom van Cushing, de bijnier produceert een overproductie van steroïden. Hoewel steroïden belangrijk zijn voor verschillende functies van het lichaam, te veel kan problemen veroorzaken. Trilostane vermindert de hoeveelheid steroïden die door de bijnier worden geproduceerd.
Trilostane zorgt voor onderdrukking van de bijnierschors door de enzymatische omzetting van steroïden door 3-bèta-hydroxysteroïde-dehydrogenase/delta te remmen 5,4 ketosteroïde-isomerase, waardoor de synthese van bijniersteroïden wordt geblokkeerd.
Voor de behandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonselectieve kanker die zich buiten de borst heeft verspreid, het medicijn vertraagt de ziekteprogressie op twee manieren. Hormoongevoelige borstkanker, oestrogeen door de rol van twee soorten receptoren om de groei van kankercellen te bevorderen, oestrogeenreceptor Een soort kankerversneller, oestrogeenreceptor bèta is de rem. Modrenal verbetert de oestrogeenreceptor-bèta-oestrogeen-adsorptie, terwijl de rol van de oestrogeenreceptor wordt verminderd. Tegelijkertijd werkt het ook op een andere plaats van cellulair DNA AP1 om de celproliferatie te verminderen.