Trilostan, 3β-hidroksisteroid dehidrojenaz enziminin 3β-HSD ve 3β-HSD2 izoformlarının bir inhibitörüdür., adrenal steroid biyosentezinde rol oynayan. Araştırmacılar, 3∫-HSD'deki Arg195'e karşılık 3β-HSD2'deki Pro195'in, 3β-HSD'nin rekabetçi inhibisyonuna bağlı olduğuna inanıyorlar, ancak Trilostane'den 3β-HSD2 değil.
Trilostan Cushing sendromu tedavisinde kullanılıyor. Normalde kalıcı tedavi mümkün olana kadar kısa süreli tedavide kullanılır..
Trilostan, kortizol de dahil olmak üzere birçok steroidin üretiminde yer alan bir enzimi bloke eder.. Bu enzimin engellenmesi kortizol üretimini de engeller. Cushing sendromunda, adrenal bez steroidleri aşırı üretir. Steroidler vücudun çeşitli fonksiyonları için önemli olmasına rağmen, fazlası sorun yaratabilir. Trilostan, adrenal bezin ürettiği steroid miktarını azaltır..
Trilostan, 3-beta-hidroksisteroid dehidrojenaz/delta ile steroidlerin enzimatik dönüşümünü inhibe ederek adrenal korteksin baskılanmasını sağlar. 5,4 ketosteroid izomeraz, böylece adrenal steroidlerin sentezini bloke eder.
Memenin ötesine yayılmış hormon seçici kanserleri olan menopoz sonrası kadınların tedavisi için, İlaç hastalığın ilerlemesini iki şekilde yavaşlatır. Hormona duyarlı meme kanseri, kanser hücresi büyümesini teşvik eden iki tür reseptörün rolü yoluyla östrojen, östrojen reseptörü A kanser hızlandırıcı gibi, östrojen reseptörü beta frendir. Modrenal östrojen reseptörü beta-östrojen adsorpsiyonunu artırır, östrojen reseptörünün rolünü azaltırken. Aynı zamanda hücre proliferasyonunu azaltmak için hücresel DNA AP1'in başka bir bölgesine de etki eder..
