Trilostan er en hemmer av isoformene 3β-HSD og 3β-HSD2 av enzymet 3β-hydroksysteroid dehydrogenase, som spiller en rolle i biosyntese av binyresteroider. Etterforskere mener at Arg195 i 3∫-HSD versus Pro195 i 3β-HSD2 tilskriver den konkurrerende hemmingen av 3β-HSD, men ikke 3β-HSD2 av Trilostane.
Trilostan brukes i behandlingen av Cushings syndrom. Det brukes vanligvis i korttidsbehandling inntil permanent behandling er mulig.
Trilostan blokkerer et enzym som er involvert i produksjonen av flere steroider inkludert kortisol. Hemming av dette enzymet hemmer produksjonen av kortisol. I Cushings syndrom, binyrene overproduserer steroider. Although steroids are important for various functions of the body, too much can cause problems. Trilostane reduces the amount of steroids produced by the adrenal gland.
Trilostane produces suppression of the adrenal cortex by inhibiting enzymatic conversion of steroids by 3-beta-hydroxysteroid dehydrogenase/delta 5,4 ketosteroid isomerase, thus blocking synthesis of adrenal steroids.
For the treatment of post-menopausal women who have hormone-selective cancers that have spread beyond the breast, the medicine slows disease progression in two ways. Hormone-sensitive breast cancer, estrogen through the role of two kinds of receptors to promote cancer cell growth, estrogen receptor A like cancer accelerator, estrogen receptor beta is the brake. Modrenal enhances the estrogen receptor beta-estrogen adsorption, mens den reduserer rollen til østrogenreseptoren a. Samtidig virker det også på et annet sted av cellulært DNA AP1 for å redusere celleproliferasjon.
