Abirateron
Alias : 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dieen-3beta-ol
CAS: 154229-19-3
Moleculaire formule: C24H31NO
Moleculair gewicht: 349.51
Moleculaire structuur:
Analyse: 99%
Verschijning: Wit poeder
Cijfer: Farmaceutische kwaliteit
Opslag: Schaduw, beperkte bewaring
Gebruik: Het is geïndiceerd voor gebruik in combinatie met prednison als behandeling voor gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker.
Abirateron is een medicijn dat in combinatie met prednison wordt gebruikt bij gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker (voorheen hormoonresistente of hormoon-refractaire prostaatkanker) -- d.w.z., prostaatkanker die niet reageert op androgeendeprivatie of behandeling met antiandrogenen. Het is geformuleerd als de prodrug abirateronacetaat en op de markt gebracht onder de handelsnaam Zytiga. Cadila Pharmaceuticals is onlangs begonnen met het op de markt brengen van Abiraterone-acetaat onder de handelsnaam Abretone.
Na een versnelde evaluatie van zes maanden, abirateron werd goedgekeurd door de VS. Voedsel- en Geneesmiddelenadministratie (FDA) in april 2011. In fase III-onderzoeken, het verlengde de mediane overleving tot 14.8 maanden tegen 10.9 maanden placebo, en de proef werd stopgezet vanwege de succesvolle uitkomst.
Het is geïndiceerd voor gebruik in combinatie met prednison als behandeling voor gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker. Het heeft de FDA ontvangen (28 april 2011), EMA (23 september 2011), MHRA (5 september 2011) en TGA (1 Maart 2012) goedkeuring voor deze indicatie. In Australië valt het onder het Pharmaceutical Benefit Scheme als het wordt gebruikt voor de behandeling van castratieresistente prostaatkanker en wordt gegeven in combinatie met prednison/prednisolon. (onder de voorwaarde dat de patiënt momenteel geen chemotherapie krijgt, resistent of intolerant is voor docetaxel, heeft een WHO-prestatiestatus van <2, en zijn ziekte is sindsdien niet progressief geworden sinds de behandeling met door PBS gesubsidieerd abirateron is begonnen).
| Artikelen |
Specificaties |
Resultaten |
| Verschijning |
Een wit of bijna wit kristallijn poeder |
wit poeder |
| Oplosbaarheid |
Gemakkelijk oplosbaar in methyleenchloride,aceton en in THF,nauwelijks oplosbaar in n-heptaan |
Conformeer |
| Identificatie |
A).Door IR: Positief |
Conformeer |
| B).Door HPLC: Positief |
Conformeer |
| Specifieke rotatie |
-370naar -450 |
-420 |
| Residu bij ontsteking |
0.2% maximaal |
0.07% |
| Verlies bij drogen |
1.0% maximaal |
0.22% |
| Zware metalen |
20ppm maximaal |
Conformeer |
Gerelateerde stof
(door HPLC) |
Ongespecificeerde onzuiverheid: 0.1% maximaal |
0.08% |
| Totale onzuiverheden: 0.5% maximaal |
0.33% |
| Resterende oplosmiddelen |
Methanol:3000en/g max |
1160 |
| Methyleenchloride: 600en/g max |
Niet gedetecteerd |
| THF: 720en/g max |
Niet gedetecteerd |
| Azijnzuur:5000en/g max |
Niet gedetecteerd |
| Bewaarconditie |
Goed bewaren,lichtbestendige containers,en bewaar bij kamertemperatuur. |
| Analyse (op watervrije basis) |
98.0% naar 102.0% |
99.7% |