Трилостан є інгібітором ізоформ 3β-HSD і 3β-HSD2 ферменту 3β-гідроксистероїддегідрогенази., який відіграє роль у біосинтезі надниркових стероїдів. Дослідники вважають, що Arg195 у 3∫-HSD порівняно з Pro195 у 3β-HSD2 пояснюється конкурентним інгібуванням 3β-HSD, але не 3β-HSD2 трилостаном.
Трилостан використовується для лікування синдрому Кушинга. Зазвичай він використовується для короткочасного лікування, поки не стане можливим постійне лікування.
Trilostane blocks an enzyme involved in the production of several steroids including cortisol. Inhibiting this enzyme inhibits the production of cortisol. In Cushing's syndrome, the adrenal gland overproduces steroids. Although steroids are important for various functions of the body, too much can cause problems. Trilostane reduces the amount of steroids produced by the adrenal gland.
Trilostane produces suppression of the adrenal cortex by inhibiting enzymatic conversion of steroids by 3-beta-hydroxysteroid dehydrogenase/delta 5,4 ketosteroid isomerase, thus blocking synthesis of adrenal steroids.
For the treatment of post-menopausal women who have hormone-selective cancers that have spread beyond the breast, the medicine slows disease progression in two ways. Hormone-sensitive breast cancer, естроген через роль двох видів рецепторів для сприяння росту ракових клітин, естрогенний рецептор А, як прискорювач раку, бета-рецептор естрогену є гальмом. Модренал посилює адсорбцію бета-естрогену рецептором естрогену, при зниженні ролі рецептора естрогену а. У той же час він також діє на іншу ділянку клітинної ДНК AP1, щоб зменшити проліферацію клітин.
